تعرف على المزيد حول توصيل الجسيمات الشحمية
تعتبر الجسيمات الشحمية طريقة ثورية لتغليف المكونات النشطة في "فقاعة" الدهون الفوسفاتية لحمايتها وتوصيلها مباشرة إلى خلايا أنسجتك، والتي يتم الوصول إليها عبر مجرى الدم.⑴ وهذا يسمح بامتصاص المكونات واستخدامها بدلاً من تدميرها في المعدة.
الهدف من تناول أي مكمل هو ضمان انتقاله إلى مجرى الدم. ومع ذلك، نظرًا لانخفاض معدلات الامتصاص والتوافر البيولوجي للكبسولات الفموية التقليدية، تفقد المكونات النشطة معظم فعاليتها أثناء مرورها عبر الجهاز الهضمي أو ببساطة لا يتم امتصاصها في الأمعاء الدقيقة على الإطلاق. تفرز الأغلبية غير المستخدمة عن طريق الأمعاء أو الكلى. ⑵
يوفر توصيل الجسيمات الشحمية امتصاصًا مستهدفًا وكاملًا للمكونات النشطة مع تأثير تأخر الإطلاق، على عكس جميع طرق توصيل العناصر الغذائية الأخرى. يؤدي هذا الوقت المتزايد لتداول العناصر الغذائية الرئيسية في مجرى الدم إلى تحسين التوافر البيولوجي بشكل كبير. كلما زاد التوافر البيولوجي للمادة الفعالة، زاد تأثيرها على الجسم.
بحث حول الجسيمات الشحمية لزيادة التوافر البيولوجي
مع منتجات Liposomal الخاصة بنا، يصل ما يقرب من 90% من الحمولة إلى مجرى الدم سليمًا، بغض النظر عن ما هي الحمولة.
على سبيل المثال، مع مستخلص الشاي الأخضر الشحمي، يصل حوالي 90% من EGCG إلى مجرى الدم.
مع مستخلص الشاي الأخضر العادي، حوله يصل إلى 9% من EGCG مجرى الدم.
ومن هنا تظهر الدراسة أدناه أن الأمر يتعلق بذلك 10x أكثر توفرًا بيولوجيًا.
منتظم Apigenin متوفر بيولوجيًا بنسبة 30٪ تقريبًا، لذلك يمكنك أن تتوقع أن يكون Liposomal Apigenin الخاص بنا متوافرًا بيولوجيًا بمقدار 3 أضعاف تقريبًا من Apigenin العادي.
على الرغم من أنه ليس لدينا بحث حول التوافر البيولوجي لجميع منتجات الليبوزومات لدينا، إلا أننا نعرض أدناه بحثًا يوضح زيادة التوافر البيولوجي بمقدار 3 إلى 40 مرة عند استخدام الجسيمات الشحمية في بعض المكملات الغذائية الأكثر شيوعًا التي ننتجها.
مستخلص الشاي الأخضر الشحمي متوفر بيولوجيًا بـ 10 مرات أكثر
(هذا هو المنتج الذي نستخدمه في منتجاتنا شاي ليبو الأخضر)
A دراسة كان موصولا في الشمال الغربي جامعة في جنوب أفريقيا، تقييم التوافر الحيوي لمستخلص الشاي الأخضر المستخدم في إنتاجه Origine 8™ مقارنة بالمستخلص القياسي المتوفر تجاريًا من الشاي الأخضر الموجود عادة في مكملات الشاي الأخضر.
قدم Origine 8™ متوسط تركيز الكاتيكين يبلغ 11,630 نانوجرام/مل مقارنة بتركيز 930 نانوجرام/مل الذي يقدمه مستخلص الشاي الأخضر القياسي. تم توفير متوسط تركيز أكبر بمقدار 12 ضعفًا بواسطة Origine 8™.
يوفر Origine 8™ امتصاصًا كاملاً لجميع أنواع الكاتشين الثمانية الموجودة في الشاي الأخضر. باستثناء مستخلص الشاي الأخضر القياسي EGCG، قدم مستويات ضئيلة من الكاتشين السبعة الأخرى مقارنة بـ Origine 7™ كما هو موضح في الشكل 8.
كان متوسط تركيز Epigallocatechin Gallate (EGCG) الذي تم تسليمه بواسطة Origine 8™ 6120 نانوغرام/مل مقارنة بمتوسط تركيز قدره 612 نانوغرام/مل EGCG تم تسليمه بواسطة مستخلص الشاي الأخضر القياسي. يعتبر EGCG بمثابة كاتشين رئيسي ويوفر Origine 8™ تركيزًا إجماليًا أكبر بمقدار 10 أضعاف.
أدى Origine 8™ إلى نصف عمر أكبر بكثير مقارنة بمستخلص الشاي الأخضر القياسي.
تم العثور على الكاتيكين الذي تم تسليمه بواسطة Origine 8™ موجودًا في البلازما بعد 24 ساعة، بينما تمت إزالة الشاي الأخضر القياسي من الجسم بعد 6 ساعات فقط. وهذا يعني أنه يمكن استخدام Origine 8™ كجرعة مرة واحدة يوميًا بينما يتطلب الشاي الأخضر القياسي جرعات متعددة بحجم أكبر بكثير على مدار اليوم لتقديم نفس مستويات الكاتيكين التي يتم تحقيقها من خلال جرعة واحدة بحجم أصغر بكثير من Origine 8. TM.
Liposomal Fisetin 1.6 إلى 27x متوفر بيولوجيًا أكثر
هذه الدراسة وجدت في الفئران زيادة بمقدار 2.7 أضعاف (في Cmax) مع Liposomal Fisetin، بجرعة أقل 10 مرات من جرعة fisetin المجانية عند إعطائها بواسطة IP.
مع IV، كان Cmax للفيسيتين الشحمي 10، مقابل 6 للفيسيتين المجاني.
تركيبات فيتامين ب-12 الدهنية أكثر توفرًا حيويًا بمقدار 3-5 مرات من الأجهزة اللوحية.
يؤثر مسار ونوع التركيبة المستخدمة على امتصاص فيتامين ب والتخلص منه12 المستويات في المصل
هذه الدراسة مقارنة خمس تركيبات من حيث التوافر البيولوجي لدى البشر على مدى 6 ساعات. تمت مقارنة الجدول القياسي (iii) مقابل مستحلب (ii)، وقرص قابل للمضغ (iv)، ورذاذ فموي يتكون من جسيمات شحمية أكبر (v) ورذاذ فموي يتكون من جزيئات صغيرة جدًا. (20 نانومتر) الجسيمات الشحمية.
- (ط) Nanocell 1000ug -28% - تركيبة نانو ليبوسومية من B12 رذاذ تحت اللسان بمتوسط حجم جسيمات يبلغ حوالي 20 نانومتر
- (1000) مستحلب 10 ميكروجرام - XNUMX% - تركيبة مستحلب من B12 تحتلساني
- (ثالثًا) أقراص 1000 ميكروجرام - 5% - تركيبة أقراص قياسية من B12 الذي يتم امتصاصه من خلال الجهاز الهضمي.
- (5000) 27 ميكروجرام قابل للمضغ - XNUMX% - قرص قابل للذوبان من B12 الذي يتم امتصاصه من خلال الغشاء المخاطي تحت اللسان
- (ت) ليبوسوم 1000 ميكروجرام - 14% - رذاذ شحمي عن طريق الفم من B12 مع أحجام الجسيمات حوالي 100 نانومتر.
وأظهرت المادة القابلة للمضغ زيادة مماثلة مثل الجسيمات الشحمية النانوية، ولكن تم استخدام جرعة أعلى بمقدار 5 مرات. كان المنتج الشحمي القياسي متوافرًا بيولوجيًا بمقدار 3 مرات أكثر من الجهاز اللوحي.
أظهر رذاذ الجسيمات الشحمية النانوية إطلاقًا مستدامًا مع زيادة التوافر البيولوجي بأكثر من 5 أضعاف مقارنة بالأقراص القياسية.
المزيديزيد البربارين الشحمي من وقت الدورة الدموية 23-46x
التحضير والحركية الدوائية والنشاط المثبط للورم في الجسيمات الشحمية البربرية (Zheng، 2017)
أدى استخدام Liposomal Berberine القياسي إلى زيادة وقت الاحتفاظ في الدورة الدموية من 42 إلى 10 ساعات. أدى استخدام الجسيمات الشحمية المعدلة بـ PEG إلى زيادة فترة الاحتفاظ بالمنتج إلى 14 ساعة.
يتم إعاقة إدارة حقن محلول البربارين بسبب الحرائك الدوائية غير المرضية، والأهم من ذلك، خطر التفاعلات الضارة القلبية الوعائية المميتة بسبب الامتصاص السريع للقلب والرئة. أثبتت هذه الدراسة صحة الجسيمات الشحمية الشائعة وطويلة الانتشار كوسيلة آمنة وفعالة للإفراج المستمر عن البربارين.
المزيدكبسولات الكركمين الشحمي والريسفيراترول 10-20 مرة أكثر توفرًا حيويًا في الدورة الدموية وأنسجة البروستاتا مقارنة بالكبسولات القياسية
قد تمنع كبسولات الجسيمات الشحمية المكونة من ريسفيراترول والكركمين مشاكل البروستاتا عن طريق زيادة التوافر البيولوجي لها بشكل تآزري.
في هذه الدراسة، قمنا بتحديد التوافر الحيوي للكركمين المغلف بالليبوسوم والريسفيراترول، بشكل فردي أو مجتمع، وقمنا بتقييم التأثيرات المثبطة لهذه العوامل ضد نمو البروستاتا وتطورها.
عينات أنسجة المصل والبروستاتا التي تم حصادها في نقاط زمنية مختلفة من 30 دقيقة إلى 12 ساعة مع الجسيمات الشحمية العادية (0.1٪)، الكركمين (50 ملغم / كغم / وزن الجسم)، ليبو الكركمين (50 ملغم / كغم / وزن الجسم)، ليبو ريسفيراترول ( 50 مجم/كجم/وزن الجسم) والكركمين الليبو يُعطى مع ليبو ريسفيراترول (25 مجم/كجم/وزن الجسم لكل منهما).
الشكل أ - مستويات الكركمين والريسفيراترول المسجلة في المصل.
الشكل ب - مستويات الكركمين والريسفيراترول المسجلة في البروستاتا.
الشكل د - القياس الكمي لتثبيط نمو الورم. إجمالي عدد الأورام السرطانية التي لوحظت في 10 مجالات تحكم عالية الطاقة مقابل مجموعات العلاج.
الجلوتاثيون الشحمي أكثر فعالية
تتطلب الأبحاث السريرية التي تهدف إلى تحسين تركيز الجلوتاثيون امتصاصًا كافيًا للجلوتاثيون وتوصيله. يلجأ الباحثون إلى الجلوتاثيون الشحمي لتحقيق التوافر البيولوجي المستدام.
أظهرت نتائج دراستين حديثتين أن امتصاص التركيب النانوي الشحمي أكثر فعالية في رفع مستويات الجلوتاثيون في الدم لدى البشر مقارنة بالجلوتاثيون غير الشحمي. 1
تشير كلتا الدراستين إلى انخفاض سريع للغاية في التوافر الحيوي للجلوتاثيون غير المغلف بالليبوزوم مقارنة بالجلوتاثيون الشحمي.
الجلوتاثيون المغلف بالليبوسوم يرفع مخازن الجسم
أظهرت نتائج دراسة حديثة زيادة مخزون الجسم من الجلوتاثيون (GSH) بعد تناوله عن طريق الفم من البشر Liposomal GSH. 2
نظرًا لأن هرمون GSH عرضة للتدمير في البيئة الحمضية للمعدة، فقد اختبر الباحثون أن الجسيم الشحمي الفموي GSH قد يكون وسيلة فعالة لتوصيل هرمون GSH في الجسم الحي.
أخيرًا، تم تحمل الجسيم الشحمي GSH بدرجة كبيرة ولم يرتبط تناوله بأي علامات لتأثيرات ضارة. 3
توفر نتائج هذه الدراسة الدعم للاستخدام المحتمل للجلوتاثيون الشحمي عن طريق الفم كاستراتيجية تدخل لتعزيز مستويات الجلوتاثيون في الأنسجة لاستخدامها في علاج الأمراض أو الوقاية منها.
غالبًا ما كانت تأثيرات الجلوتاثيون الشحمي أكبر مما لوحظ سابقًا بالنسبة للجلوتاثيون غير الشحمي. 4
تفاصيل أكثرتعزيز فعالية الجسيمات الشحمية أبيجينين
تشير دراسة حديثة تركز على إنشاء الأبيجينين كعامل علاج كيميائي محتمل للتخفيف من سرطان القولون والمستقيم إلى تطوير ناقل نانوي شحمي مستقر مع تغليف عالي للفلافون أبيجينين الكاره للماء لتعزيز تأثيرات العلاج الكيميائي.
"تتجاوز الجسيمات الشحمية أبيجينين العقبات التي يشكلها الأبيجينين كعلاج كيميائي بسبب كرهه العالي للماء. وقد تم تعيين النشاط الدوائي المعزز للأبيجينين لقدرته على التفاعل والتأثير لاحقًا على خصائص الغشاء مما أدى أيضًا إلى الحصول على عائد مثالي لجسم مستقر وصلب وغير قابل للتحلل. - حاملة نانوية متسربة مع حركية إطلاق مثالية."
كيرسيتين الشحمي: وقت تداول طويل في الجسم الحي
يُظهر بحث جديد باستخدام الجسيمات الشحمية كيرسيتين تركيزات أعلى من الكيرسيتين في البلازما مقارنةً بالكيرسيتين غير المغلف ومدة الدورة الدموية الطويلة في الدم.
"كان تأثير الجسيمات الشحمية كيرسيتين أقوى من كيرسيتين وحده. توفر هذه التركيبة خصائص مثل نسبة تغليف الدواء العالية، وانخفاض معدل إطلاق الدواء في المختبر، وبطء تصفية الدواء ومدة الدورة الدموية الطويلة في الجسم الحي. وهذا يوفر وسيلة إذابة بديلة لإعطاء كيرسيتين. "
تعمل الجسيمات النانوية الدهنية على تحسين قابلية الذوبان والتوافر الحيوي للكيرسيتين في الكبد
قد تعمل الجسيمات النانوية الدهنية على تحسين قابلية الذوبان والتوافر الحيوي للكيرسيتين في الكبد. وجدت دراسة أجريت عام 2020 حول التأثيرات الوقائية والعلاجية للكيرسيتين النانوليبوسومي أن الكيرسيتين الدهني الشحمي يمكن أن يحمي الفئران بشكل فعال من إصابة الكبد الحادة وقد يكون عاملًا جديدًا وقائيًا وعلاجيًا للكبد للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.
الشكل 1: تأثير الكيرسيتين النانوليبوسومي على التغيرات النسيجية المرضية في أنسجة كبد الفئران. (شريط النطاق: 50 ميكرومتر؛ سعادة تلطيخ). التحكم العادي؛ الفئران المصابة بالكبد مع العلاج بالمحلول الملحي ب ؛ ج علاج كيرسيتين. ود علاج كيرسيتين النانوليبوسومال.
"ومن المثير للاهتمام أن كيرسيتين النانوليبوسومال كان أكثر فعالية في تقليل مؤشر الكبد والتسلل الالتهابي الخلالي للفئران المصابة بجراحة الكبد مقارنة بالكيرسيتين النقي، مما يشير إلى أن التأثير الوقائي لكيرسيتين النانوليبوسومال في الكبد المصاب كان أقوى من تأثير كيرسيتين النقي."
"تقدر قيمة الجسيمات الشحمية لمزاياها البيولوجية والتكنولوجية، وتعتبر من أنجح أنظمة نقل الأدوية المعروفة حتى الآن."
تحمي الجسيمات الشحمية المكونات من خلال الجهاز الهضمي، وتدمج محتوياتها في الخلايا لتحسين التوزيع الحيوي للمركبات.
فهو يحل مشكلة التوافر البيولوجي
الهدف من تناول أي مكمل هو ضمان انتقاله إلى مجرى الدم. ومع ذلك، نظرًا لانخفاض معدلات الامتصاص والتوافر البيولوجي للكبسولات الفموية التقليدية، تفقد المكونات النشطة معظم فعاليتها أثناء مرورها عبر الجهاز الهضمي أو ببساطة لا يتم امتصاصها في الأمعاء الدقيقة على الإطلاق. تفرز الأغلبية غير المستخدمة عن طريق الأمعاء أو الكلى. ⑵
التوافق الحيوي والسلامة
يتم امتصاص الجسيمات الشحمية من خلال بطانة الغشاء المخاطي للفم ومن خلال الآليات اللمفاوية في القناة الهضمية، متجاوزة عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول والانهيار في الكبد مما يضمن الحفاظ على سلامة الجسيمات الشحمية.
ثبت أن العديد من المكملات الغذائية تسبب مشاكل في الكبد عند تناول جرعات أعلى. إن خطر تلف الكبد يحد بشكل كبير من الجرعة التي يمكن استخدامها بأمان، مما يقلل من الفعالية. لا يقوم الكبد بتصفية الجزيئات التي توصلها الجسيمات الشحمية، وبالتالي فإن خطر التسمم يتضاءل إلى حد كبير.
على مدى العقود الخمسة الماضية، أدت التطورات في هذا المجال إلى العديد من التجارب السريرية على الجسيمات الشحمية لتوصيل الأدوية المضادة للفطريات والمضادات الحيوية، وتوصيل الأدوية الجينية، وأدوية التخدير والأدوية المضادة للالتهابات.
وهذه تقنية راسخة، حيث يتم طرح مجموعة متنوعة من أنواع الجسيمات الشحمية في السوق. (مصدر)
المزايا الرئيسية للتسليم الشحمي
- يحمي من البيئة القاسية للجهاز الهضمي ويزيد من امتصاصه وامتصاصه عن طريق الفم
- يوفر ثباتًا فائقًا للمكونات النشطة، مما يسمح بامتصاص أعلى وفعالية أكبر
- توقيت الجرعة لا يتطلب مرافقة أو استبعاد الطعام حيث أن الامتصاص عن طريق الليبوزوم يتجنب عمليات الهضم
- يوفر حمولة أكبر من المغذيات لكل جسيم
- يتم إطلاق الجرعة ببطء حتى يظل مستوى تركيز المكمل ثابتًا إلى حد ما في الجسم
أكثر اقتصادا - يضيف تصنيع الجسيمات الشحمية تكلفة إلى المنتج النهائي، ومع ذلك، فإن الزيادة في التكلفة بمقدار 2x تفوقها إلى حد كبير 5-20x أو زيادة أكبر في فعالية توصيل الجسيمات الشحمية.
أكثر فعالية - تم توثيق العديد من المكملات الغذائية المشهورة مثل الكركمين، والريسفيراترول، والبربرين، والأبيجينين، والكيرسيتين وغيرها على أنها ذات توافر حيوي ضعيف للغاية. عندما تتناول مكملاً يحتوي على توافر حيوي بنسبة 5% أو أقل، فمن غير الممكن تحقيق مستويات عالية من تشبع الدم بأمان. تقوم الجسيمات الشحمية بتوصيل كميات أعلى بكثير من الجزيئات المستهدفة إلى مجرى الدم.
أكثر أمانا - ثبت أن العديد من المكملات الغذائية تسبب مشاكل في الكبد عند تناول جرعات أعلى. إن خطر تلف الكبد يحد بشكل كبير من الجرعة التي يمكن استخدامها بأمان، مما يقلل من الفعالية.
لا يقوم الكبد بتصفية الجزيئات التي توصلها الجسيمات الشحمية، وبالتالي فإن خطر التسمم يتضاءل إلى حد كبير. تشبه الدهون الفوسفاتية الموجودة في الجسيمات الشحمية بشكل كبير بنية أغشية الخلايا، ونتيجة لذلك يتعرف عليها الجسم كمواد آمنة وصديقة ومتوافقة حيويًا.
يتم استخدام LIPO Caps™ في منتجات كبسولات الجسيمات الشحمية. تتضمن العملية تغليف الجسيمات النانوية في الجسيمات الشحمية، والتي يتم بعد ذلك تجفيفها بالتجميد لإزالة الطور المائي. إنه يشبه إلى حد ما العنب الذي يتم تجفيفه وتحويله إلى زبيب، إلا أن الجسيمات الشحمية تنتفخ مرة أخرى في الجسم. وهذا يضمن أقصى قدر من التوافر البيولوجي والاستقرار، ويحمي المكونات من التحلل.
تم إثبات تقنية التغليف هذه سريريًا من خلال دراسات السلامة والامتصاص ومستوى السكر في الدم لتحقيق أقصى قدر من التوافر البيولوجي للمغذيات. ⑶
نحن نستخدم فوسفاتيديل كولين عباد الشمس الطبيعي غير المهدرج في عملية التصنيع لدينا، وهو مشتق من زيت عباد الشمس غير المعدل وراثيًا المعتمد من أوروبا. ويخضع لعملية تنقية وترشيح متعددة الخطوات أثناء تصنيع الجسيمات الشحمية لضمان أقصى درجات النقاء.
تعتبر منتجات LIPO Gel مثالية للأشخاص الذين يعانون من صعوبة في بلع الحبوب ويفضلون الجل السائل. فقط ضع مضختين تحت اللسان واتركه يمتص لمدة 30-60 ثانية قبل البلع.
في حالة ابتلاعها، تحمي الجسيمات الشحمية المكونات النشطة من الهضم في المعدة، لكن يفضل ترك الجل يمتص تحت اللسان أو في أي مكان آخر في تجويف الفم قدر الإمكان.
الجسيمات الشحمية مشتقة من زيت عباد الشمس غير المعدل وراثيًا المعتمد من أوروبا. ويخضع لعملية تنقية وترشيح متعددة الخطوات أثناء تصنيع الجسيمات الشحمية لضمان أقصى درجات النقاء.
مسحوق الجسيمات الشحمية تحت المجهر الإلكتروني
