Obtenga más información sobre la administración liposomal
Los liposomas son una forma revolucionaria de encapsular ingredientes activos en una “burbuja” de fosfolípidos para protegerlos y entregarlos directamente a las células de los tejidos, a las que se llega a través del torrente sanguíneo.⑴ Esto permite que los ingredientes se absorban y utilicen en lugar de destruirse en el estómago.
El objetivo de la ingesta de cualquier complemento es asegurar su transporte al torrente sanguíneo. Sin embargo, debido a las bajas tasas de absorción y biodisponibilidad de las cápsulas orales tradicionales, los ingredientes activos pierden la mayor parte de su potencia al pasar por el tracto gastrointestinal o simplemente no se absorben en absoluto en el intestino delgado. La mayoría se excreta sin utilizar a través de los intestinos o los riñones. ⑵
La administración liposomal ofrece una absorción específica y completa de ingredientes activos con un efecto de liberación retardada, a diferencia de todos los demás métodos de administración de nutrientes. Este mayor tiempo de circulación de nutrientes clave en el torrente sanguíneo mejora significativamente la biodisponibilidad. Cuanto mayor es la biodisponibilidad de una sustancia activa, mayor es el efecto que tiene en el organismo.
INVESTIGACIÓN SOBRE LIPOSOMAS PARA UNA MAYOR BIODISPONIBILIDAD
Con nuestros productos liposomales, aproximadamente el 90 % de la carga útil llega intacta al torrente sanguíneo. independientemente de cuál sea la carga útil.
Por ejemplo, con nuestro extracto liposomal de té verde, alrededor del 90% del EGCG llega al torrente sanguíneo.
Con extracto de Té Verde normal, alrededor El 9% de EGCG alcanza el torrente sanguíneo.
Por lo tanto, el estudio siguiente muestra que se trata de 10 veces más biodisponible.
Regular La apigenina tiene alrededor del 30% de biodisponibilidad, por lo que puede esperar que nuestra apigenina liposomal sea aproximadamente 3 veces más biodisponible que la apigenina normal.
Aunque no contamos con investigaciones sobre la biodisponibilidad de todos nuestros productos liposomales, a continuación mostramos investigaciones que demuestran una mayor biodisponibilidad de 3 a 40 veces cuando se usan liposomas en algunos de los suplementos más populares que producimos..
Extracto liposomal de té verde 10 veces más biodisponible
(Este es el producto que utilizamos en nuestro Lipo Té Verde)
A estudio se llevó a cabo en el noroeste Universidad de Sudáfrica, evaluando la biodisponibilidad del extracto de té verde utilizado en la producción de Origine 8™ comparado con un extracto estándar disponible comercialmente de té verde que se encuentra comúnmente en los suplementos de té verde.
Origine 8™ entregó una concentración promedio de catequinas de 11,630 ng/ml en comparación con una concentración de 930 ng/ml entregada por el extracto de té verde estándar. Origine 12™ proporcionó una concentración promedio 8 veces mayor.
Origine 8™ ofreció una absorción completa de las 8 catequinas que se encuentran en el té verde. Con la excepción del extracto de té verde estándar EGCG, proporcionó niveles insignificantes de las otras 7 catequinas en comparación con Origine 8™, como se demuestra en la figura 1.
La concentración promedio de galato de epigalocatequina (EGCG) administrada por Origine 8™ fue de 6120 ng/ml en comparación con una concentración promedio de 612 ng/ml de EGCG administrada por el extracto de té verde estándar. EGCG se considera una catequina clave y Origine 8™ ofrece una concentración total 10 veces mayor.
Origine 8™ resultó en una vida media mucho mayor en comparación con el extracto de té verde estándar.
Se encontró que las catequinas liberadas por Origine 8™ todavía estaban presentes en el plasma después de 24 horas, mientras que el té verde estándar se eliminó del cuerpo después de solo 6 horas. Esto significa que Origine 8™ podría usarse como una dosis una vez al día, mientras que el té verde estándar requeriría múltiples dosis de un tamaño mucho mayor a lo largo del día para proporcionar los mismos niveles de catequinas que se logran con una dosis única de un tamaño mucho más pequeño de Origine 8. TM.
Fisetina liposomal de 1.6 a 27 veces más biodisponible
Este estudio en ratones encontró un aumento de 2.7 veces (en Cmax) con Fisetina Liposomal, con una dosis 10 veces menor que la de la fisetina libre cuando se administra por vía IP.
Con IV, la Cmax de la fisetina liposomal fue de 10, frente a 6 para la fisetina libre.
Fórmulas de vitamina B-12 liposomal entre 3 y 5 veces más biodisponibles que las tabletas.
Este estudio comparó cinco formulaciones para determinar su biodisponibilidad en humanos durante 6 horas. Se comparó una tabla estándar (iii) con una emulsión (ii), una tableta masticable (iv), un aerosol oral compuesto por liposomas más grandes (v) y un aerosol oral compuesto por liposomas muy pequeños. (20 nanómetros) liposomas.
- (i) Nanocelle 1000ug -28%: una formulación nanoliposomal de B12 aerosol sublingual con un tamaño de partícula promedio de aproximadamente 20 nm
- (ii) Emulsión 1000ug - 10% -Una formulación en emulsión de B12 sublingual
- (iii) Tableta de 1000 ug - 5 % - Una formulación de tableta estándar de B12 que se absorbe a través del tracto gastrointestinal.
- (iv) Masticable 5000ug - 27% - Una tableta soluble de B12 que se absorbe a través de la mucosa sublingual
- (v) Liposoma 1000ug - 14% - Un aerosol oral liposómico de B12 con tamaños de partículas de aproximadamente 100 nm.
El masticable mostró un aumento similar al del nanoliposomal, pero se utilizó una dosis 5 veces mayor. El producto liposomal estándar tenía 3 veces más biodisponibilidad que la tableta.
El aerosol nano liposomal exhibió una liberación sostenida con una biodisponibilidad cinco veces mayor que las tabletas estándar.
Leer másLa berberina liposomal aumenta el tiempo de circulación entre 23 y 46 veces
La administración de berberina liposomal estándar aumentó el tiempo de retención en circulación de 42 a 10 horas. El uso de liposomas modificados con PEG aumentó aún más la retención hasta 14 horas.
La administración de la solución inyectable de berberina se ve obstaculizada por una farmacocinética insatisfactoria y, lo que es más importante, por el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares letales debido a la rápida absorción en el corazón y los pulmones. Este estudio validó los liposomas comunes y de larga circulación como un método seguro y eficaz para la liberación sostenida de berberina.
Leer másCápsulas liposomales de curcumina y resveratrol entre 10 y 20 veces más biodisponibles en la circulación y el tejido prostático en comparación con las cápsulas estándar
Las cápsulas liposomadas de resveratrol y curcumina pueden inhibir los problemas de próstata al aumentar su biodisponibilidad de forma sinérgica.
En este estudio, determinamos la biodisponibilidad de la curcumina y el resveratrol encapsulados en liposomas, individualmente y en combinación, y evaluamos los efectos inhibidores de estos agentes contra el crecimiento y la progresión de la próstata.
Muestras de suero y tejido prostático recolectadas en diferentes momentos de 30 min a 12 h con liposoma simple (0.1%), curcumina (50 mg/kg/bw), lipocurcumina (50 mg/kg/bw), liporesveratrol ( 50 mg/kg/bw) y lipocurcumina administrada con liporesveratrol (25 mg/kg/bw para cada uno).
figura una - Niveles de curcumina y resveratrol registrados en el suero.
figura b - Niveles de curcumina y resveratrol registrados en la próstata.
figura d - Cuantificación de la inhibición del crecimiento tumoral. Número total de adenocarcinomas observados en 10 campos de alto poder de grupos de control versus grupos de tratamiento.
Glutatión liposomal más eficaz
La investigación clínica destinada a mejorar la concentración de glutatión requiere una absorción y administración suficientes de glutatión. Los investigadores recurren al glutatión liposomal para lograr una biodisponibilidad sostenida.
Los resultados de dos estudios recientes mostraron que la absorción de nanoformulación liposomal es más efectiva para elevar los niveles de glutatión en sangre en humanos que el glutatión no liposomal. 1
Ambos estudios informan una disminución muy rápida en la biodisponibilidad del glutatión no encapsulado en liposomas en comparación con el glutatión liposomal.
El glutatión encapsulado en liposomas eleva las reservas corporales
Los resultados de un estudio reciente demostraron un aumento de las reservas corporales de glutatión (GSH) después de la administración oral de GSH liposomal en humanos. 2
Dado que el GSH está sujeto a destrucción en el ambiente ácido del estómago, los investigadores probaron que el GSH liposomal oral podría ser un medio eficaz de administración de GSH. in vivo.
Finalmente, el GSH liposomal fue altamente tolerado y su administración no se asoció con ningún signo de efectos adversos. 3
Los resultados de este estudio respaldan el uso potencial del glutatión liposomal oral como estrategia de intervención para mejorar los niveles de glutatión en los tejidos para su uso en la terapia o prevención de enfermedades.
Los efectos del glutatión liposomal fueron a menudo mayores que los observados anteriormente para el glutatión no liposomal. 4
Leer MásEficacia mejorada de los liposomas de apigenina
Un estudio reciente que se centra en establecer la apigenina como un posible agente quimioterapéutico para aliviar el cáncer colorrectal informa sobre el desarrollo de un nanoportador liposomal estable con alta encapsulación de la flavona hidrofóbica apigenina para mejorar los efectos quimioterapéuticos.
"Los liposomas de apigenina superan los obstáculos que plantea la apigenina como quimioterapéutico debido a su alta hidrofobicidad. La actividad farmacológica mejorada de la apigenina se ha asignado a su capacidad para interactuar y posteriormente influir en las propiedades de la membrana, lo que también resultó en un rendimiento óptimo de una sustancia estable, rígida y no -nanoportador con fugas con cinética de liberación ideal".
Quercetina liposomal: tiempo de circulación prolongado in vivo
Una nueva investigación que utiliza liposomas de quercetina demuestra concentraciones de quercetina en plasma más altas que la quercetina no encapsulada y un tiempo de circulación prolongado en la sangre.
"El efecto de los liposomas de quercetina fue más fuerte que el de la quercetina sola. Esta formulación proporciona características tales como una alta tasa de encapsulación del fármaco, una baja tasa de liberación in vitro y una eliminación lenta del fármaco y un tiempo de circulación prolongado in vivo. Esto proporciona un vehículo de solubilización alternativo para la administración de quercetina. "
Las nanopartículas liposomales mejoran la solubilidad y biodisponibilidad de la quercetina en el hígado
Las nanopartículas liposomales pueden mejorar la solubilidad y biodisponibilidad de la quercetina en el hígado. Un estudio de 2020 sobre los efectos protectores y terapéuticos de la quercetina nanoliposomal encontró que la quercetina liposomal podría proteger eficazmente a las ratas contra la lesión hepática aguda y puede ser un nuevo agente hepatoprotector y terapéutico para pacientes con enfermedades hepáticas.
Fig. 1: Efecto de la quercetina nanoliposomal sobre los cambios histopatológicos en tejidos de hígado de rata. (Barra de escala: 50 μm; tinción HE). un control normal; bd ratas con lesión hepática con b tratamiento con solución salina; c tratamiento con quercetina; y d tratamiento con quercetina nanoliposomal.
"Curiosamente, la quercetina nanoliposomal fue más efectiva para disminuir el índice hepático y la infiltración inflamatoria intersticial de ratas con lesión hepática que la quercetina pura, lo que indicó que el efecto protector de la quercetina nanoliposomal en el hígado lesionado era más fuerte que el de la quercetina pura".
"Los liposomas son valorados por sus ventajas biológicas y tecnológicas, y se consideran los sistemas portadores de fármacos más exitosos conocidos hasta la fecha".
Los liposomas protegen los ingredientes a través del tracto gastrointestinal, fusionando su contenido en las células para mejorar la biodistribución de los compuestos..
RESUELVE EL PROBLEMA DE BIODISPONIBILIDAD
El objetivo de la ingesta de cualquier complemento es asegurar su transporte al torrente sanguíneo. Sin embargo, debido a las bajas tasas de absorción y biodisponibilidad de las cápsulas orales tradicionales, los ingredientes activos pierden la mayor parte de su potencia al pasar por el tracto gastrointestinal o simplemente no se absorben en absoluto en el intestino delgado. La mayoría se excreta sin utilizar a través de los intestinos o los riñones. ⑵
BIOCOMPATIBILIDAD Y SEGURIDAD
Los liposomas se absorben a través del revestimiento de la mucosa oral y mediante mecanismos linfáticos en el intestino, evitando el metabolismo de primer paso y la descomposición en el hígado, asegurando la retención de la integridad de los liposomas.
Se ha demostrado que muchos suplementos nutracéuticos causan problemas en el hígado en dosis más altas. El riesgo de daño hepático limita en gran medida la dosis que se puede utilizar de forma segura, lo que disminuye la eficacia. El hígado no filtra las moléculas liberadas por los liposomas, por lo que el riesgo de toxicidad disminuye considerablemente.
Durante las últimas cinco décadas, los avances en este campo han dado lugar a numerosos ensayos clínicos sobre liposomas para la administración de medicamentos antimicóticos, antibióticos, medicamentos genéticos, anestésicos y antiinflamatorios.
Se trata de una tecnología establecida, con una variedad de tipos de liposomas que se están comercializando. (Fuente)
VENTAJAS CLAVE DEL ENTREGA LIPOSOMAL
- Protege contra el ambiente hostil del tracto gastrointestinal y aumenta la captación y absorción oral.
- Proporciona una estabilidad superior de los ingredientes activos, lo que permite una mayor absorción y mayor eficacia.
- El momento de la dosis no requiere acompañamiento ni exclusión de alimentos ya que la absorción a través del liposoma evita los procesos digestivos.
- Proporciona una mayor carga útil de nutrientes por partícula.
- La dosis se libera lentamente para que el nivel de concentración del suplemento pueda permanecer bastante constante en el cuerpo.
Mas economico - La fabricación de liposomas agrega costo al producto terminado; sin embargo, un aumento de 2 veces en el costo se ve ampliamente compensado por el aumento de 5 a 20 veces o más en la efectividad de la administración liposomal.
Más efectivo - Está bien documentado que muchos suplementos populares como la curcumina, el resveratrol, la berberina, la apigenina, la quercetina y otros tienen una biodisponibilidad extremadamente pobre. Cuando se toma un suplemento que tiene una biodisponibilidad del 5% o menos, no es posible alcanzar niveles altos de saturación en sangre de forma segura. Los liposomas entregan cantidades mucho mayores de las moléculas diana al torrente sanguíneo.
Más seguro - Se ha demostrado que muchos suplementos nutracéuticos causan problemas en el hígado en dosis más altas. El riesgo de daño hepático limita en gran medida la dosis que se puede utilizar de forma segura, lo que disminuye la eficacia.
El hígado no filtra las moléculas liberadas por los liposomas, por lo que el riesgo de toxicidad disminuye considerablemente. Los fosfolípidos en los liposomas se parecen mucho a la estructura de las membranas celulares y, como resultado, el cuerpo los reconoce como sustancias seguras, amigables y biocompatibles.
Nuestras LIPO Caps™ se utilizan en nuestros productos de cápsulas liposomales. El proceso implica encapsular partículas de tamaño nanométrico en liposomas, que luego se liofilizan para eliminar la fase acuosa. Es un poco como las uvas que se deshidratan hasta convertirse en pasas, excepto que los liposomas se vuelven a inflar en el cuerpo. Esto asegura la máxima biodisponibilidad y estabilidad, protegiendo los ingredientes contra la degradación.
Esta tecnología de encapsulación está clínicamente probada mediante estudios de seguridad, absorción y glucosa en sangre para maximizar la biodisponibilidad de los nutrientes. ⑶
Utilizamos fosfatidilcolina de girasol natural no hidrogenada en nuestro proceso de fabricación, derivada de aceite de girasol certificado sin OGM procedente de Europa. Se somete a un proceso de purificación y filtración de varios pasos durante la fabricación de liposomas para garantizar la máxima pureza.
Los productos LIPO Gel son ideales para personas que tienen problemas para tragar pastillas y prefieren un gel líquido. Simplemente coloque dos bombas debajo de la lengua y déjela absorber durante 30 a 60 segundos antes de tragarla.
Si se ingieren, los liposomas protegen los ingredientes activos de la digestión en el estómago, pero es preferible dejar que el gel se absorba debajo de la lengua o en cualquier otro lugar de la cavidad bucal tanto como sea posible.
Los liposomas se derivan de aceite de girasol europeo certificado sin OGM. Se somete a un proceso de purificación y filtración de varios pasos durante la fabricación de liposomas para garantizar la máxima pureza.
Liposoma en polvo bajo microscopio electrónico
