Meer informatie over liposomale toediening
Liposomen zijn een revolutionaire manier om actieve ingrediënten in te kapselen in een ‘bubbel’ van fosfolipiden om ze te beschermen en rechtstreeks af te leveren aan de cellen van uw weefsels, die via de bloedbaan worden bereikt.⑴ Hierdoor kunnen de ingrediënten worden opgenomen en gebruikt in plaats van dat ze in de maag worden vernietigd.
Het doel van het nemen van een supplement is om het transport ervan naar de bloedbaan te garanderen. Vanwege de lage absorptie- en biologische beschikbaarheid van traditionele orale capsules verliezen de actieve ingrediënten echter het grootste deel van hun kracht tijdens hun passage door het maagdarmkanaal of worden ze eenvoudigweg helemaal niet in de dunne darm opgenomen. Het merendeel wordt ongebruikt via de darmen of nieren uitgescheiden. ⑵
Liposomale toediening biedt een gerichte en volledige opname van actieve ingrediënten met een vertraagde afgifte-effect, in tegenstelling tot alle andere methoden voor de toediening van voedingsstoffen. Deze verhoogde circulatietijd van belangrijke voedingsstoffen in de bloedbaan verbetert de biologische beschikbaarheid aanzienlijk. Hoe hoger de biologische beschikbaarheid van een werkzame stof, hoe meer effect deze heeft op het lichaam.
ONDERZOEK NAAR LIPOSOMEN VOOR VERHOOGDE BIOBESCHIKBAARHEID
Met onze Liposomal-producten bereikt ongeveer 90% van de lading intact de bloedbaan, ongeacht de lading.
Met ons Liposomaal Groene Thee-extract bereikt bijvoorbeeld ongeveer 90% van de EGCG de bloedbaan.
Met regulier groene thee-extract, ongeveer 9% van de EGCG bereikt de bloedbaan.
Uit onderstaand onderzoek blijkt dus dat het hier om gaat 10x meer biologische beschikbaarheid.
Normaal Apigenine is voor ongeveer 30% biologisch beschikbaarJe kunt dus verwachten dat onze liposomale apigenine ongeveer 3x meer biologisch beschikbaar is dan gewone apigenine.
Hoewel we geen onderzoek hebben naar de biologische beschikbaarheid van al onze Liposomal-producten, tonen we hieronder onderzoek dat een verhoogde biologische beschikbaarheid aantoont van 3 tot 40x bij gebruik van liposomen in enkele van de meest populaire supplementen die we produceren.
Liposomaal groene thee-extract 10x meer biologisch beschikbaar
(Dit is het product dat wij gebruiken in onze Lipo groene thee)
A studies uitgevoerd op het Noord-Westen Universiteit in Zuid-Afrika, die de biologische beschikbaarheid van het groene thee-extract dat wordt gebruikt bij de productie van Origine 8™ vergeleken met een standaard in de handel verkrijgbaar extract van groene thee die vaak wordt aangetroffen in groene theesupplementen.
Origine 8™ leverde een gemiddelde concentratie catechinen van 11,630 ng/ml vergeleken met een concentratie van 930 ng/ml geleverd door het standaard groene thee-extract. Een twaalfvoudig hogere gemiddelde concentratie werd geleverd door Origine 12™.
Origine 8™ bood volledige absorptie van alle 8 catechine gevonden in groene thee. Met uitzondering van EGCG leverde standaard groene thee-extract onbeduidende niveaus van de andere 7 catechine op in vergelijking met Origine 8™, zoals aangetoond in figuur 1.
De gemiddelde concentratie epigallocatechinegallaat (EGCG) geleverd door Origine 8™ was 6120 ng/ml vergeleken met een gemiddelde concentratie van 612 ng/mlEGCG geleverd door het standaard groene thee-extract. EGCG wordt beschouwd als een belangrijke catechine en Origine 8™ levert een 10 keer hogere totale concentratie.
Origine 8™ resulteerde in een veel langere halfwaardetijd vergeleken met het standaard groene thee-extract.
Door Origine 8™ geleverde catechines bleken na 24 uur nog steeds in het plasma aanwezig te zijn, terwijl standaard groene thee na slechts 6 uur uit het lichaam werd verwijderd. Dit betekent dat Origine 8™ kan worden gebruikt als een dosis van één keer per dag, terwijl voor standaard groene thee gedurende de dag meerdere doses van veel grotere omvang nodig zijn om dezelfde niveaus van catechinen te leveren die worden bereikt met een enkele dosis van een veel kleinere maat Origine 8. TM.
Liposomaal fisetin 1.6 tot 27x meer biologisch beschikbaar
Deze studie bij muizen werd een 2.7-voudige toename (in Cmax) gevonden met Liposomal Fisetin, met een dosis die 10 keer lager was dan die van het vrije fisetin bij toediening via IP.
Bij IV was de Cmax van liposomaal fisetine 10, tegenover 6 voor vrij fisetine.
Liposomale vitamine B-12-formules 3-5x meer biologisch beschikbaar dan tablet.
Deze studie vergeleek vijf formuleringen voor de biologische beschikbaarheid bij mensen gedurende 6 uur. Een standaardtabel (iii) werd vergeleken met een emulsie (ii), een kauwtablet (iv), een orale spray bestaande uit grotere liposomen (v) en een orale spray bestaande uit zeer kleine (20 nanometer) liposomen.
- (i) Nanocelle 1000ug -28% - Een nano-liposomale formulering van B12 sublinguale spray met een gemiddelde deeltjesgrootte van ongeveer 20 nm
- (ii) Emulsie 1000 µg - 10% - Een emulsieformulering van B12 sublinguale
- (iii) Tablet 1000ug - 5% - Een standaard tabletformulering van B12 dat via het maag-darmkanaal wordt opgenomen.
- (iv) Kauwtabletten 5000ug - 27% - Een oplosbare tablet van B12 dat wordt geabsorbeerd via het sublinguale slijmvlies
- (v) Liposoom 1000 µg - 14% - Een orale liposoomspray van B12 met deeltjesgroottes van ongeveer 100 nm.
Het kauwtablet vertoonde een vergelijkbare toename als nano-liposomaal, maar er werd een 5x hogere dosering gebruikt. Het standaard liposomale product was 3x meer biologisch beschikbaar dan een tablet.
De nano-liposomale spray vertoonde een langdurige afgifte met een meer dan 5x verhoogde biologische beschikbaarheid ten opzichte van standaardtabletten.
Lees meerLiposomale Berberine verhoogt de circulatietijd 23-46x
Bereiding, farmacokinetiek en tumoronderdrukkende activiteit van berberine-liposomen (Zheng, 2017)
Toediening van standaard Liposomal Berberine verhoogde de retentietijd in de bloedsomloop van 42 naar 10 uur. Het gebruik van PEG-gemodificeerde liposomen verhoogde de retentie verder tot 14 uur.
Toediening van de injectie van de Berberine-oplossing wordt belemmerd door onbevredigende farmacokinetiek en, nog belangrijker, door het risico op dodelijke cardiovasculaire bijwerkingen als gevolg van snelle opname in hart en longen. Deze studie valideerde gewone en lang circulerende liposomen als veilige en effectieve methode voor langdurige afgifte van Berberine.
Lees meerLiposomale curcumine- en resveratrolcapsules 10-20x meer biologische beschikbaarheid in circulatie en prostaatweefsel vergeleken met standaardcapsules
Liposoomcapsules van resveratrol en curcumine kunnen prostaatproblemen remmen door hun biologische beschikbaarheid synergetisch te verhogen.
In deze studie bepaalden we de biologische beschikbaarheid van in liposomen ingekapselde curcumine en resveratrol, afzonderlijk en in combinatie, en evalueerden we de remmende effecten van deze middelen op de groei en progressie van de prostaat.
Serum- en prostaatweefselmonsters verzameld op verschillende tijdstippen van 30 minuten tot 12 uur met gewoon liposoom (0.1%), curcumine (50 mg/kg/lg), lipo-curcumine (50 mg/kg/lg), lipo-resveratrol ( 50 mg/kg/lg) en lipo-curcumine toegediend met lipo-resveratrol (25 mg/kg/lg voor elk).
figuur een - Niveaus van curcumine en resveratrol geregistreerd in het serum.
figuur b - Niveaus van curcumine en resveratrol geregistreerd in de prostaat.
figuur d - Kwantificering van de remming van de tumorgroei. Totaal aantal adenocarcinomen waargenomen onder 10 krachtige controle- versus behandelgroepen.
Liposomale glutathion effectiever
Klinisch onderzoek gericht op het verbeteren van de glutathionconcentratie vereist voldoende absorptie en afgifte van glutathion. Onderzoekers wenden zich tot liposomaal glutathion om een duurzame biologische beschikbaarheid te bereiken.
Resultaten van twee recente onderzoeken hebben aangetoond dat de absorptie van liposomale nanoformuleringen effectiever is voor het verhogen van de glutathionspiegels in het bloed bij mensen dan niet-liposomale glutathion. 1
Beide onderzoeken rapporteren een zeer snelle afname van de biologische beschikbaarheid van niet-liposoom-ingekapseld glutathion vergeleken met liposomaal glutathion.
In liposomen ingekapselde glutathion verhoogt de lichaamsopslag
De resultaten van een recente studie toonden verhoogde lichaamsvoorraden van glutathion (GSH) aan na orale toediening van liposomale GSH-mensen. 2
Omdat GSH onderhevig is aan vernietiging in de zure omgeving van de maag, hebben onderzoekers getest dat oraal liposomaal GSH een effectief middel zou kunnen zijn voor de afgifte van GSH in vivo.
Tenslotte werd liposomaal GSH zeer goed verdragen en de toediening ervan ging niet gepaard met tekenen van nadelige effecten. 3
De resultaten van deze studie bieden ondersteuning voor het potentiële gebruik van orale liposomale glutathion als interventiestrategie voor het verhogen van de weefselglutathionspiegels voor gebruik bij ziektetherapie of preventie.
De effecten van liposomaal glutathion waren vaak groter dan eerder waargenomen bij niet-liposomaal glutathion. 4
Lees meerVerbeterde werkzaamheid van Apigenine-liposomen
Een recente studie gericht op het vaststellen van apigenine als een potentieel chemotherapeutisch middel voor het verlichten van colorectale kanker rapporteert de ontwikkeling van een stabiele liposomale nanodrager met hoge inkapseling van het hydrofobe flavon apigenine voor verbeterde chemotherapeutische effecten.
"Apigenine-liposomen omzeilen de hindernissen die apigenine als chemotherapeuticum opwerpt vanwege de hoge hydrofobiciteit ervan. De verbeterde farmacologische activiteit van apigenine wordt toegeschreven aan zijn vermogen om te interageren en vervolgens de membraaneigenschappen te beïnvloeden, wat ook resulteerde in een optimale opbrengst van een stabiele, stijve, niet -lekkende nanodrager met ideale afgiftekinetiek."
Liposomaal quercetine: verlengde circulatietijd in vivo
Nieuw onderzoek waarbij Quercetine-liposomen worden gebruikt, toont hogere quercetineconcentraties in plasma aan dan niet-ingekapselde quercetine en verlengde circulatietijd in het bloed.
"Het effect van quercetineliposomen was sterker dan alleen quercetine. Deze formulering biedt kenmerken zoals een hoge inkapselingsratio van geneesmiddelen, een lage in vitro afgiftesnelheid en langzame geneesmiddelklaring en verlengde circulatietijd in vivo. Dit biedt een alternatief solubilisatievehikel voor toediening van quercetine. "
Liposomale nanodeeltjes verbeteren de oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van Quercetine in de lever
Liposomale nanodeeltjes kunnen de oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid van quercetine in de lever verbeteren. Uit een onderzoek uit 2020 naar de beschermende en therapeutische effecten van nanoliposomaal quercetine bleek dat liposomaal quercetine ratten effectief zou kunnen beschermen tegen acuut leverletsel en mogelijk een nieuw hepatoprotectief en therapeutisch middel zou kunnen zijn voor patiënten met leverziekten.
Fig. 1: Effect van nanoliposomaal quercetine op histopathologische veranderingen in leverweefsels van ratten. (Schaalbalk: 50 μm; HE-kleuring). a Normale controle; bd leverbeschadigde ratten met b zoutoplossingbehandeling; c quercetinebehandeling; en d nanoliposomale quercetinebehandeling.
"Interessant genoeg was nanoliposomale quercetine effectiever bij het verlagen van de leverindex en interstitiële inflammatoire infiltratie van ratten met leverbeschadiging dan pure quercetine, wat erop wees dat het beschermende effect van nanoliposomale quercetine in de gewonde lever sterker was dan dat van pure quercetine."
"Liposomen worden gewaardeerd vanwege hun biologische en technologische voordelen en worden beschouwd als de meest succesvolle medicijndragersystemen die tot nu toe bekend zijn."
Liposomen beschermen ingrediënten via het maagdarmkanaal en voegen hun inhoud samen in cellen om de biodistributie van verbindingen te verbeteren.
HET LOS HET PROBLEEM VAN BIOBESCHIKBAARHEID OP
Het doel van het nemen van een supplement is om het transport ervan naar de bloedbaan te garanderen. Vanwege de lage absorptie- en biologische beschikbaarheid van traditionele orale capsules verliezen de actieve ingrediënten echter het grootste deel van hun kracht tijdens hun passage door het maagdarmkanaal of worden ze eenvoudigweg helemaal niet in de dunne darm opgenomen. Het merendeel wordt ongebruikt via de darmen of nieren uitgescheiden. ⑵
BIOCOMPATIBILITEIT & VEILIGHEID
Liposomen worden geabsorbeerd via de mondslijmvliezen en via lymfatische mechanismen in de darmen, waarbij het first-pass metabolisme en de afbraak in de lever worden omzeild, waardoor de integriteit van de liposomen behouden blijft.
Van veel nutraceutische supplementen is aangetoond dat ze bij hogere doseringen leverproblemen veroorzaken. Het risico op leverschade beperkt de dosering die veilig kan worden gebruikt aanzienlijk, waardoor de effectiviteit afneemt. De lever filtert de moleculen die door liposomen worden afgegeven niet uit, waardoor het risico op toxiciteit aanzienlijk wordt verminderd.
De afgelopen vijf decennia hebben de vorderingen op dit gebied geleid tot talloze klinische onderzoeken met liposomen voor de toediening van antischimmelmiddelen, antibiotica, de toediening van gengeneesmiddelen, anesthetica en ontstekingsremmende medicijnen.
Dit is een gevestigde technologie, waarbij een verscheidenheid aan typen liposomen op de markt wordt gebracht. (bron)
BELANGRIJKSTE VOORDELEN VAN LIPOSOMALE LEVERING
- Beschermt tegen de barre omgeving van het maagdarmkanaal en verhoogt de orale opname en absorptie
- Biedt superieure stabiliteit van actieve ingrediënten, waardoor een hogere absorptie en grotere werkzaamheid mogelijk is
- Het tijdstip van de dosis vereist geen begeleiding of uitsluiting van voedsel, aangezien de opname via het liposoom de spijsverteringsprocessen vermijdt
- Biedt een grotere hoeveelheid voedingsstoffen per deeltje
- De dosis wordt langzaam vrijgegeven, zodat het concentratieniveau van het supplement redelijk constant in het lichaam kan blijven
Meer economisch - Het vervaardigen van liposomen verhoogt de kosten voor het eindproduct, maar een tweevoudige kostenstijging wordt ruimschoots gecompenseerd door de vijf- tot twintigvoudige toename in effectiviteit van de liposomale toediening.
Effectiever - Van veel populaire supplementen zoals curcumine, resveratrol, berberine, apigenine, quercetine en andere is goed gedocumenteerd dat ze een extreem slechte biologische beschikbaarheid hebben. Wanneer u een supplement gebruikt met een biologische beschikbaarheid van 5% of minder, is het niet mogelijk om veilig een hoog bloedverzadigingsniveau te bereiken. Liposomen leveren veel grotere hoeveelheden van de doelmoleculen aan de bloedbaan.
Veiliger - Van veel nutraceutische supplementen is aangetoond dat ze bij hogere doseringen leverproblemen veroorzaken. Het risico op leverschade beperkt de dosering die veilig kan worden gebruikt aanzienlijk, waardoor de effectiviteit afneemt.
De lever filtert de moleculen die door liposomen worden afgegeven niet uit, waardoor het risico op toxiciteit aanzienlijk wordt verminderd. De fosfolipiden in de liposomen lijken sterk op de structuur van uw celmembranen, en als gevolg daarvan herkent het lichaam ze als veilige en vriendelijke stoffen die biocompatibel zijn.
Onze LIPO Caps™ worden gebruikt in onze liposomale capsuleproducten. Het proces omvat het inkapselen van deeltjes van nanogrootte in liposomen, die vervolgens worden gevriesdroogd om de waterfase te verwijderen. Het lijkt een beetje op druiven die zijn uitgedroogd tot rozijnen, behalve dat de liposomen zich opnieuw opblazen in het lichaam. Dit zorgt voor maximale biologische beschikbaarheid en stabiliteit, waardoor de ingrediënten worden beschermd tegen afbraak.
Deze inkapselingstechnologie is klinisch bewezen door veiligheids-, absorptie- en bloedglucosestudies om de biologische beschikbaarheid van voedingsstoffen te maximaliseren. ⑶
We gebruiken natuurlijke, niet-gehydrogeneerde zonnebloemfosfatidylcholine in ons productieproces, afgeleid van niet-GMO-gecertificeerde zonnebloemolie uit Europa. Het ondergaat tijdens de productie van liposomen een meerstaps zuiverings- en filtratieproces om de grootst mogelijke zuiverheid te garanderen.
LIPO Gel-producten zijn ideaal voor mensen die moeite hebben met het slikken van pillen en de voorkeur geven aan een vloeibare gel. Plaats gewoon twee pompjes onder de tong en laat het 30-60 seconden intrekken voordat u het doorslikt.
Bij inslikken beschermen liposomen de actieve ingrediënten wel tegen vertering in de maag, maar het verdient de voorkeur om de gel zoveel mogelijk onder de tong of elders in de mondholte te laten opnemen.
De liposomen zijn afgeleid van niet-GMO-gecertificeerde zonnebloemolie uit Europa. Het ondergaat tijdens de productie van liposomen een meerstaps zuiverings- en filtratieproces om de grootst mogelijke zuiverheid te garanderen.
Poedervormig liposoom onder elektronenmicroscoop
