Saiba mais sobre entrega lipossomal
Os lipossomas são uma forma revolucionária de encapsular ingredientes ativos em uma “bolha” de fosfolipídios para protegê-los e entregá-los diretamente às células dos tecidos, que são alcançadas através da corrente sanguínea.⑴ Isso permite que os ingredientes sejam absorvidos e utilizados em vez de serem destruídos no estômago.
O objetivo de tomar qualquer suplemento é garantir o seu transporte para a corrente sanguínea. No entanto, devido às baixas taxas de absorção e biodisponibilidade das cápsulas orais tradicionais, os ingredientes ativos perdem a maior parte da sua potência ao passarem pelo trato gastrointestinal ou simplesmente não são absorvidos no intestino delgado. A maioria é excretada sem utilização pelos intestinos ou rins. ⑵
A entrega lipossomal oferece uma absorção direcionada e completa de ingredientes ativos com um efeito de liberação retardada, ao contrário de todos os outros métodos de entrega de nutrientes. Este aumento do tempo de circulação de nutrientes essenciais na corrente sanguínea melhora significativamente a biodisponibilidade. Quanto maior for a biodisponibilidade de uma substância ativa, maior será o seu efeito no organismo.
PESQUISA SOBRE LIPOSSOMOS PARA AUMENTO DA BIODISPONIBILIDADE
Com nossos produtos lipossomais, aproximadamente 90% da carga chega intacta à corrente sanguínea, independentemente de qual seja a carga útil.
Por exemplo, com nosso Extrato Lipossomal de Chá Verde, cerca de 90% do EGCG chega à corrente sanguínea.
Com extrato regular de Chá Verde, cerca de 9% do EGCG atinge a corrente sanguínea.
Portanto, o estudo abaixo mostra que se trata de 10x mais biodisponível.
Regular A apigenina é cerca de 30% biodisponível, então você pode esperar que nossa Apigenina Lipossomal seja aproximadamente 3x mais biodisponível do que a Apigenina normal.
Embora não tenhamos pesquisas sobre a biodisponibilidade de todos os nossos produtos Lipossomais, abaixo mostramos pesquisas que demonstram um aumento da biodisponibilidade de 3 a 40x ao usar lipossomas em alguns dos suplementos mais populares que produzimos.
Extrato lipossomal de chá verde 10x mais biodisponível
(Este é o produto que usamos em nosso Chá Verde Lipo)
A estudo foi conduzido no Noroeste Universidade na África do Sul, avaliando o biodisponibilidade do extrato de chá verde utilizado na produção de Origine 8™ comparado a um extrato padrão disponível comercialmente de chá verde comumente encontrado em suplementos de chá verde.
Origine 8™ forneceu uma concentração média de catequinas de 11,630 ng/ml em comparação com uma concentração de 930 ng/ml fornecida pelo extrato de chá verde padrão. Uma concentração média 12 vezes maior foi fornecida pelo Origine 8™.
Origine 8™ ofereceu absorção completa de todas as 8 catequinas encontradas no chá verde. Com exceção do extrato de chá verde padrão EGCG, forneceu níveis insignificantes das outras 7 catequinas em comparação com Origine 8™, conforme demonstrado na figura 1.
A concentração média de galato de epigalocatequina (EGCG) fornecida pelo Origine 8™ foi de 6120 ng/ml em comparação com uma concentração média de 612 ng/ml de EGCG fornecida pelo extrato de chá verde padrão. O EGCG é considerado uma catequina chave e o Origine 8™ oferece uma concentração total 10 vezes maior.
Origine 8™ resultou em uma meia-vida muito maior em comparação com o extrato de chá verde padrão.
As catequinas fornecidas pelo Origine 8™ ainda estavam presentes no plasma após 24 horas, enquanto o chá verde padrão foi eliminado do corpo após apenas 6 horas. Isto significa que Origine 8™ poderia ser usado como uma dose única ao dia, enquanto o chá verde padrão exigiria múltiplas doses de tamanho muito maior ao longo do dia para fornecer os mesmos níveis de catequinas alcançados através de uma única dose de um tamanho muito menor de Origine 8. MT.
Fisetina lipossomal 1.6 a 27x mais biodisponível
Este estudo em camundongos encontraram um aumento de 2.7 vezes (na Cmax) com a Fisetina Lipossomal, com dose 10 vezes menor que a da fisetina livre quando administrada por via IP.
Com IV, a Cmax da fisetina lipossomal foi 10, versus 6 para a fisetina livre.
Fórmulas lipossomais de vitamina B-12 3-5x mais biodisponíveis que comprimidos.
Este estudo compararam cinco formulações quanto à biodisponibilidade em humanos durante 6 horas. Uma tabela padrão (iii) foi comparada com uma emulsão (ii), um comprimido para mastigar (iv), um spray oral composto por lipossomas maiores (v) e um spray oral composto por lipossomas muito pequenos. (20 nanômetros) lipossomas.
- (i) Nanocelle 1000ug -28% - Uma formulação nano lipossomal de B12 spray sublingual com tamanho médio de partícula de cerca de 20 nm
- (ii) Emulsão 1000ug - 10% -Uma formulação de emulsão de B12 sublingual
- (iii) Comprimido 1000ug - 5% - Uma formulação de comprimido padrão de B12 que é absorvido pelo trato gastrointestinal.
- (iv) 5000ug mastigável - 27% - Um comprimido solúvel de B12 que é absorvido pela mucosa sublingual
- (v) Lipossoma 1000ug - 14% - Um spray oral de lipossoma de B12 com tamanhos de partículas de aproximadamente 100 nm.
O mastigável apresentou aumento semelhante ao nano lipossomal, mas foi utilizada uma dosagem 5x maior. O produto lipossomal padrão foi 3x mais biodisponível que o comprimido.
O spray nano lipossomal exibiu liberação sustentada com biodisponibilidade mais de 5x maior em relação aos comprimidos padrão.
Saiba maisBerberina lipossomal aumenta o tempo de circulação 23-46x
A administração de Berberina Lipossomal padrão aumentou o tempo de retenção em circulação de 42 para 10 horas. A utilização de lipossomas modificados com PEG aumentou ainda mais a retenção para 14 horas.
A administração da solução injetável de berberina é dificultada pela farmacocinética insatisfatória e, mais importante, pelo risco de reações adversas cardiovasculares letais devido à rápida absorção pelo coração e pelos pulmões. Este estudo validou lipossomas comuns e de longa circulação como método seguro e eficaz para liberação sustentada de berberina.
Saiba maisCápsulas lipossomais de curcumina e resveratrol 10-20x mais biodisponíveis na circulação e no tecido da próstata versus cápsulas padrão
Cápsulas lipossomais de resveratrol e curcumina podem inibir problemas de próstata, aumentando sinergicamente sua biodisponibilidade.
Neste estudo, determinamos a biodisponibilidade da curcumina e do resveratrol encapsulados em lipossomas, individualmente e em combinação, e avaliamos os efeitos inibitórios desses agentes contra o crescimento e progressão da próstata.
Amostras de soro e tecido da próstata colhidas em diferentes momentos de 30 minutos a 12 horas com lipossoma simples (0.1%), curcumina (50 mg/kg/pc), lipo-curcumina (50 mg/kg/pc), lipo-resveratrol ( 50 mg/kg/pc) e lipo-curcumina administrada com lipo-resveratrol (25 mg/kg/pc para cada).
figura um - Níveis de curcumina e resveratrol registrados no soro.
figura b - Níveis de curcumina e resveratrol registrados na próstata.
figura d - Quantificação da inibição do crescimento tumoral. Número total de adenocarcinomas observados em 10 campos de alto aumento de controle versus grupos de tratamento.
Glutationa lipossomal mais eficaz
A pesquisa clínica com o objetivo de melhorar a concentração de glutationa requer absorção e distribuição suficientes de glutationa. Os pesquisadores recorrem à glutationa lipossomal para obter biodisponibilidade sustentada.
Os resultados de dois estudos recentes mostraram que a absorção da nanoformulação lipossomal é mais eficaz para aumentar os níveis de glutationa no sangue em humanos do que a glutationa não lipossomal. 1
Ambos os estudos relatam um declínio muito rápido na biodisponibilidade da glutationa não encapsulada em lipossomas em comparação com a glutationa lipossomal.
Glutationa encapsulada em lipossomas eleva as reservas corporais
Os resultados de um estudo recente demonstraram aumento das reservas corporais de glutationa (GSH) após administração oral de GSH lipossomal em humanos. 2
Como o GSH está sujeito à destruição no ambiente ácido do estômago, os pesquisadores testaram que o GSH lipossomal oral pode ser um meio eficaz de administração de GSH. in vivo.
Finalmente, a GSH lipossomal foi altamente tolerada e a sua administração não foi associada a quaisquer sinais de efeitos adversos. 3
Os resultados deste estudo fornecem suporte para o uso potencial de glutationa lipossomal oral como uma estratégia de intervenção para aumentar os níveis de glutationa nos tecidos para uso na terapia ou prevenção de doenças.
Os efeitos da glutationa lipossomal foram frequentemente maiores do que os observados anteriormente para a glutationa não lipossomal. 4
Saiba MaisEficácia aprimorada dos lipossomas de apigenina
Um estudo recente com foco no estabelecimento da apigenina como um potencial agente quimioterápico para o alívio do câncer colorretal relata o desenvolvimento de um nanocarreador lipossomal estável com alto encapsulamento da flavona apigenina hidrofóbica para efeitos quimioterápicos aprimorados.
"Os lipossomas de apigenina contornam os obstáculos colocados pela apigenina como quimioterápico devido à sua alta hidrofobicidade. A atividade farmacológica aprimorada da apigenina foi atribuída à sua capacidade de interagir e subsequentemente influenciar as propriedades da membrana, o que também resultou no rendimento ideal de um produto estável, rigidificado e não -nano-transportador vazado com cinética de liberação ideal."
Quercetina Lipossomal: Tempo de Circulação Prolongado in Vivo
Novas pesquisas utilizando lipossomas de quercetina demonstram concentrações mais altas de quercetina no plasma do que a quercetina não encapsulada e tempo de circulação prolongado no sangue.
"O efeito dos lipossomas de quercetina foi mais forte do que a quercetina sozinha. Esta formulação fornece características como alta taxa de encapsulamento do medicamento, baixa taxa de liberação in vitro e depuração lenta do medicamento e tempo de circulação prolongado in vivo. Isso fornece um veículo de solubilização alternativo para administração de quercetina. "
Nanopartículas lipossomais melhoram a solubilidade e a biodisponibilidade da quercetina no fígado
Nanopartículas lipossomais podem melhorar a solubilidade e biodisponibilidade da quercetina no fígado. Um estudo de 2020 sobre os efeitos protetores e terapêuticos da quercetina nanolipossômica descobriu que a quercetina lipossomal poderia proteger eficazmente ratos contra lesões hepáticas agudas e pode ser um novo agente hepatoprotetor e terapêutico para pacientes com doenças hepáticas.
Figura 1: Efeito da quercetina nanolipossômica nas alterações histopatológicas em tecidos de fígado de rato. (Barra de escala: 50 μm; coloração HE). um controle Normal; bd ratos com lesões hepáticas com tratamento com b solução salina; c tratamento com quercetina; e d tratamento com quercetina nanolipossômica.
“Curiosamente, a quercetina nanolipossômica foi mais eficaz na diminuição do índice hepático e da infiltração inflamatória intersticial de ratos com lesão hepática do que a quercetina pura, o que indicou que o efeito protetor da quercetina nanolipossômica no fígado lesionado foi mais forte do que o da quercetina pura”.
"Os lipossomas são valorizados pelas suas vantagens biológicas e tecnológicas e são considerados os sistemas transportadores de medicamentos mais bem sucedidos conhecidos até à data."
Os lipossomas protegem os ingredientes através do trato gastrointestinal, fundindo seu conteúdo nas células para melhorar a biodistribuição dos compostos.
RESOLVE O PROBLEMA DE BIODISPONIBILIDADE
O objetivo de tomar qualquer suplemento é garantir o seu transporte para a corrente sanguínea. No entanto, devido às baixas taxas de absorção e biodisponibilidade das cápsulas orais tradicionais, os ingredientes ativos perdem a maior parte da sua potência ao passarem pelo trato gastrointestinal ou simplesmente não são absorvidos no intestino delgado. A maioria é excretada sem utilização pelos intestinos ou rins. ⑵
BIOCOMPATIBILIDADE E SEGURANÇA
Os lipossomas são absorvidos através do revestimento da mucosa oral e através de mecanismos linfáticos no intestino, contornando o metabolismo de primeira passagem e a degradação no fígado, garantindo a retenção da integridade dos lipossomas.
Foi demonstrado que muitos suplementos nutracêuticos causam problemas no fígado em dosagens mais altas. O risco de danos ao fígado limita bastante a dosagem que pode ser usada com segurança, o que diminui a eficácia. O fígado não filtra as moléculas entregues pelos lipossomas, portanto o risco de toxicidade é bastante reduzido.
Nas últimas cinco décadas, os avanços neste campo levaram a numerosos ensaios clínicos em lipossomas para administração de medicamentos antifúngicos e antibióticos, administração de medicamentos genéticos, anestésicos e medicamentos anti-inflamatórios.
Esta é uma tecnologia estabelecida, com uma variedade de tipos de lipossomas sendo lançados no mercado. (fonte)
PRINCIPAIS VANTAGENS DA ENTREGA LIPOSOMAL
- Protege contra o ambiente hostil do trato gastrointestinal e aumenta a captação e absorção oral
- Proporciona estabilidade superior dos ingredientes ativos, permitindo maior absorção e maior eficácia
- O horário da dose não requer acompanhamento ou exclusão de alimentos, pois a absorção via lipossoma evita os processos digestivos
- Fornece uma maior carga útil de nutrientes por partícula
- A dose é liberada lentamente para que o nível de concentração do suplemento possa permanecer razoavelmente constante no corpo
Mais econômico - A fabricação de lipossomas adiciona custos ao produto final, no entanto, um aumento de 2x no custo é amplamente compensado pelo aumento de 5-20x ou mais na eficácia da entrega lipossomal.
Mais efetivo - Muitos suplementos populares, como Curcumina, Resveratrol, Berberina, Apigenina, Quercetina e outros, estão bem documentados por terem biodisponibilidade extremamente baixa. Quando você toma um suplemento com biodisponibilidade de 5% ou menos, não é possível atingir níveis elevados de saturação sanguínea com segurança. Os lipossomas fornecem quantidades muito maiores de moléculas alvo à corrente sanguínea.
Mais segura - Foi demonstrado que muitos suplementos nutracêuticos causam problemas no fígado em dosagens mais altas. O risco de danos ao fígado limita bastante a dosagem que pode ser usada com segurança, o que diminui a eficácia.
O fígado não filtra as moléculas entregues pelos lipossomas, portanto o risco de toxicidade é bastante reduzido. Os fosfolípidos nos lipossomas assemelham-se muito à estrutura das membranas celulares e, como resultado, o corpo reconhece-os como substâncias seguras e amigáveis que são biocompatíveis.
Nossos LIPO Caps™ são usados em nossos produtos de cápsulas lipossomais. O processo envolve o encapsulamento de partículas nanométricas em lipossomas, que são então liofilizados para remover a fase aquosa. É um pouco como uvas que são desidratadas e transformadas em passas, exceto que os lipossomas voltam a inflar no corpo. Isto garante a máxima biodisponibilidade e estabilidade, protegendo os ingredientes contra a degradação.
Esta tecnologia de encapsulamento é clinicamente comprovada através de estudos de segurança, absorção e glicemia para maximizar a biodisponibilidade de nutrientes. ⑶
Usamos fosfatidilcolina de girassol natural não hidrogenada em nosso processo de fabricação, derivada de óleo de girassol não OGM certificado da Europa. Ele passa por um processo de purificação e filtração de várias etapas durante a fabricação dos lipossomas para garantir a máxima pureza.
Os produtos LIPO Gel são ideais para pessoas que têm dificuldade em engolir comprimidos e preferem um gel líquido. Basta colocar duas bombas debaixo da língua e deixar absorver por 30-60 segundos antes de engolir.
Se ingeridos, os lipossomas protegem os ingredientes ativos da digestão no estômago, mas é preferível deixar o gel ser absorvido debaixo da língua ou em outro local da cavidade oral, tanto quanto possível.
Os lipossomas são derivados de óleo de girassol não OGM certificado da Europa. Ele passa por um processo de purificação e filtração de várias etapas durante a fabricação dos lipossomas para garantir a máxima pureza.
Lipossoma em Pó sob Microscópio Eletrônico
