Name: 小檗碱（脂质体）90 克拉。
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小檗碱是植物中产生的一种生物活性化合物，几个世纪以来因其对健康的益处而受到赞赏。† 如今，小檗碱由于其支持代谢健康的能力，仍然处于健康和保健研究的前沿。†

脂质体递送

小檗碱标准配方的功效因吸收率低且摄入后广泛分解而受到限制。† A 根据一项研究，使用脂质体递送发现，在大鼠中施用脂质体小檗碱可将循环中的保留时间从 42 小时增加到 10 小时 (23-46x)。†

下图显示，与标准制剂（蓝色条）相比，组织和血液中脂质体小檗碱制剂（黄色和橙色条）的含量更高。

标准小檗碱吸收差，具有不超过1％口服生物利用度，这意味着摄入后其在血液中的水平迅速降低。† 为了解决这个问题，LIPO 小檗碱使用先进的脂质体递送系统，旨在提高生物利用度，以实现更好的吸收，并更慢地释放到血液中。†

脂质体是一种革命性的方法，将活性成分封装在磷脂“气泡”中，以保护它们并将其直接输送到通过血流到达的组织细胞。⑴ 这使得成分能够被吸收和利用，而不是在胃中被破坏。

服用任何补充剂的目的都是确保其输送到血液中。然而，由于传统口服胶囊的吸收率和生物利用度较低，活性成分在通过胃肠道时会失去大部分效力，或者根本不被小肠吸收。大多数未使用的物质通过肠道或肾脏排出体外。 ⑵

与所有其他营养输送方法不同，脂质体输送可实现活性成分的定向和完全吸收，并具有延迟释放效果。血液中关键营养素的循环时间增加，显着提高了生物利用度。活性物质的生物利用度越高，它对身体的影响就越大。

提高生物利用度的脂质体研究

使用我们的脂质体产品，大约 90% 的有效负载完好无损地到达血液，无论有效负载是什么。

例如，我们的脂质体绿茶提取物中，大约 90% 的 EGCG 到达血液。

含有普通绿茶提取物，大约 9% 的 EGCG 达到血流。

因此，下面的研究表明它是关于生物利用度提高 10 倍。

原价芹菜素的生物利用度约为 30%，因此您可以预期我们的脂质体芹菜素的生物利用度比普通芹菜素高出约 3 倍。

尽管我们没有对所有脂质体产品的生物利用度进行研究，但下面我们展示的研究表明，在我们生产的一些最受欢迎的补充剂中使用脂质体时，生物利用度提高了 3 至 40 倍.

脂质体绿茶提取物的生物利用度提高 10 倍

（这是我们在我们的产品中使用的产品力婆绿茶)

A 根据一项研究，进行了在西北南非大学评估用于生产的绿茶提取物的生物利用度 Origine 8™ 与标准市售提取物的比较绿茶补充剂中常见的绿茶。

Origine 8™ 提供的儿茶素平均浓度为 11,630 ng/ml，而标准绿茶提取物的儿茶素浓度为 930 ng/ml。 Origine 12™ 的平均浓度提高了 8 倍。

Origine 8™ 可完全吸收绿茶中的所有 8 种儿茶素。 如图 7 所示，与 Origine 8™ 相比，除 EGCG 外，标准绿茶提取物提供的其他 1 种儿茶素含量微不足道。

Origine 8™ 提供的表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的平均浓度为 6120 ng/ml，而标准绿茶提取物提供的表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的平均浓度为 612 ng/ml。 EGCG 被认为是一种重要的儿茶素，Origine 8™ 的总浓度提高了 10 倍。

与标准绿茶提取物相比，Origine 8™ 的半衰期更长。
8 小时后，Origine 24™ 提供的儿茶素仍然存在于血浆中，而标准绿茶仅在 6 小时后就从体内清除。这意味着 Origine 8™ 可以每天服用一次，而标准绿茶需要全天多次服用大得多的剂量，才能提供与单剂量小得多的 Origine 8 所达到的相同水平的儿茶素。 TM值。

脂质体非瑟酮生物利用度提高 1.6 至 27 倍

本研究 在小鼠中发现，脂质体非瑟酮可增加 2.7 倍（Cmax），且剂量比腹腔注射时游离非瑟酮低 10 倍。

IV 时，脂质体非瑟酮的 Cmax 为 10，而游离非瑟酮为 6。

脂质体维生素 B-12 配方的生物利用度比片剂高 3-5 倍。

给药途径和制剂类型影响维生素 B 的吸收和处置₁₂ 血清水平

本研究 在 6 小时内比较了五种制剂在人体中的生物利用度。将标准表 (iii) 与乳液 (ii)、咀嚼片 (iv)、由较大脂质体组成的口腔喷雾剂 (v) 和由非常小的脂质体组成的口腔喷雾剂进行比较（20纳米）脂质体。

(i) Nanocelle 1000ug -28% - B的纳米脂质体制剂₁₂ 舌下喷雾，平均粒径约20 nm
(ii)乳液1000ug-10%-B的乳液制剂₁₂ 舌下
(iii) 片剂 1000ug - 5% - B 的标准片剂配方₁₂ 是通过胃肠道吸收的。
(iv) 咀嚼片 5000ug - 27% - B 可溶片₁₂ 通过舌下粘膜吸收
(v) 脂质体 1000ug - 14% - A 脂质体口腔喷雾剂 B₁₂ 粒径约为 100 nm。

咀嚼片显示出与纳米脂质体类似的增加，但使用的剂量高出 5 倍。标准脂质体产品的生物利用度是片剂的 3 倍。

纳米脂质体喷雾剂表现出持续释放，生物利用度比标准片剂提高了 5 倍以上。

脂质体小檗碱将循环时间延长 23-46 倍

小檗碱脂质体的制备、药代动力学及抑癌活性（郑，2017）

标准脂质体小檗碱的施用将循环中的保留时间从 42 小时增加到 10 小时。使用 PEG 修饰的脂质体进一步将保留时间提高至 14 小时。

小檗碱溶液注射剂的给药受到不令人满意的药代动力学的阻碍，更重要的是，由于快速摄取到心脏和肺部而存在致命的心血管不良反应的风险。本研究验证了普通长循环脂质体是持续释放小檗碱的安全有效的方法。

与标准胶囊相比，脂质体姜黄素和白藜芦醇胶囊在循环和前列腺组织中的生物利用度高出 10-20 倍

姜黄素和白藜芦醇组合的脂质体封装可降低 PTEN 基因敲除小鼠的前列腺发病率。

白藜芦醇和姜黄素的脂质体胶囊可以通过协同增加生物利用度来抑制前列腺问题。

在这项研究中，我们确定了脂质体封装的姜黄素和白藜芦醇单独和组合的生物利用度，并评估了这些药物对前列腺生长和进展的抑制作用。

在 30 分钟至 12 小时的不同时间点采集血清和前列腺组织样本，其中含有纯脂质体 (0.1%)、姜黄素 (50 mg/kg/bw)、脂-姜黄素 (50 mg/kg/bw)、脂-白藜芦醇 ( 50 mg/kg/bw）和脂姜黄素与脂白藜芦醇一起施用（每种 25 mg/kg/bw）。

图一 - 血清中记录的姜黄素和白藜芦醇水平。

图b - 前列腺中记录的姜黄素和白藜芦醇水平。

图d - 肿瘤生长抑制的量化。对照组与治疗组在 10 个高倍视野下观察到的腺癌总数。

脂质体谷胱甘肽更有效

旨在提高谷胱甘肽浓度的临床研究需要足够的谷胱甘肽吸收和递送。研究人员转向脂质体谷胱甘肽来实现持续的生物利用度。

最近两项研究的结果表明，脂质体纳米制剂的吸收对于提高人体血液谷胱甘肽水平比非脂质体谷胱甘肽更有效。 ¹

两项研究均报告，与脂质体谷胱甘肽相比，非脂质体封装的谷胱甘肽的生物利用度下降非常快。

脂质体封装的谷胱甘肽可提高身体储备

最近的一项研究结果表明，人体口服脂质体 GSH 后，体内谷胱甘肽 (GSH) 的储存量增加。 ²

由于 GSH 在胃的酸性环境中会受到破坏，研究人员测试口服脂质体 GSH 可能是 GSH 递送的有效方式体内.

此外，脂质体 GSH 对一些 GSH 相关参数具有积极影响，包括氧化应激生物标志物的减少和免疫功能的增强。

最后，脂质体 GSH 具有高度耐受性，并且其给药不会出现任何不良反应迹象。 ³

这项研究的结果为口服脂质体谷胱甘肽作为干预策略的潜在用途提供了支持，以提高组织谷胱甘肽水平，用于疾病治疗或预防。

脂质体谷胱甘肽的作用通常比之前观察到的非脂质体谷胱甘肽的作用更大。 ⁴

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芹菜素脂质体的增强功效

最近的一项研究重点是将芹菜素确立为缓解结直肠癌的潜在化疗剂，报告开发了一种稳定的脂质体纳米载体，该载体高度封装疏水性黄酮芹菜素，以增强化疗效果。

“由于其高疏水性，芹菜素脂质体绕过了芹菜素作为化疗药物所带来的障碍。芹菜素增强的药理活性归因于其相互作用并随后影响膜特性的能力，这也导致了稳定、刚性、非脂质体的最佳产量。 -具有理想释放动力学的泄漏纳米载体。”

研究表明芹菜素具有抗结直肠癌的化学预防特性，并且其脂质体制剂在体外和体内水平上均具有增强的功效。

脂质体槲皮素：延长体内循环时间

使用槲皮素脂质体的新研究表明，与未封装的槲皮素相比，血浆中槲皮素的浓度更高，并且血液中的循环时间更长。

“槲皮素脂质体的作用比单独使用槲皮素更强。该制剂具有药物包封率高、体外释放速率低、药物清除慢、体内循环时间长等特点，为槲皮素给药提供了另一种增溶载体。 ”

脂质体纳米颗粒提高槲皮素在肝脏中的溶解度和生物利用度

脂质体纳米颗粒可以提高槲皮素在肝脏中的溶解度和生物利用度。 2020年一项关于纳米脂质体槲皮素的保护和治疗作用的研究发现，脂质体槲皮素可以有效保护大鼠免受急性肝损伤，可能成为肝病患者的一种新的保肝和治疗药物。

图1：纳米脂质体槲皮素对大鼠肝组织病理学变化的影响。（比例尺：50 μm；HE 染色）。正常对照； bd 肝损伤大鼠用 b 盐水治疗； c 槲皮素处理； d纳米脂质体槲皮素治疗。

“有趣的是，纳米脂质体槲皮素比纯槲皮素更能有效降低肝损伤大鼠的肝脏指数和间质炎症浸润，这表明纳米脂质体槲皮素对受损肝脏的保护作用强于纯槲皮素。”

“脂质体因其生物学和技术优势而受到重视，被认为是迄今为止已知的最成功的药物载体系统。” - 国际纳米医学杂志， 脂质体作为纳米医疗器械

根据分子的不同，脂质体中 90% 的成分通常可以进入血液。许多常见的补充剂会被胃中的酶和细菌消化。如果它们通过肠道到达肝脏，就会被视为异物，大部分都会被过滤掉。研究表明，几乎所有 NAD+ 增强剂都不会逃逸肝脏，而是转化为 NAM，释放到血液中。脂质体可保护成分免遭消化。由于它们由磷脂组成，与我们体内每个细胞的膜非常相似，因此它们被视为天然的，不会被肝脏过滤掉，肝脏将它们完整地释放到血液中，几小时后溶解并释放可以被单元占用的有效负载。