芹菜素是一種天然存在的生物活性植物多酚,可保護細胞免受氧化壓力。芹菜素尋找老化和潛在有害的細胞,培育年輕的細胞環境,同時減輕對鄰近細胞的毒性。
衰老細胞增加 CD38 並降低 NAD⁺ 水平
隨著年齡的增長,體內會累積衰老細胞或「殭屍」細胞,這些細胞已達到細胞分裂的極限,通常會被清除並被更年輕的細胞取代。相反,這些細胞會徘徊並開始分泌稱為 SASP 因子的毒素,從而增加全身性發炎。
發炎程度的上升會導致一種名為 CD38 的酵素增加,CDXNUMX 是 NAD⁺ 的主要消耗者,導致全身 NAD⁺ 水平下降。
“我們的數據表明細胞衰老和 NAD⁺ 下降之間存在聯繫,其中 SASP 介導的 CD38 上調可以破壞細胞 NAD⁺ 穩態。” (1)
用芹菜素對抗 NAD⁺ 水平下降
芹菜素透過減少循環 CD38 的量來防止 NAD⁺ 的過度損失,使 NAD⁺ 儲存保持在更高、更年輕的水平。
我們發現,在老化過程中,多個組織中 CD38 的活性增加,而 PARP 則沒有,並且 CD38 的基因消除可以防止與年齡相關的 NAD⁺ 下降和線粒體功能障礙。” (2)
抑制 CD38 可延長小鼠的壽命和健康壽命
研究發現,降低 CD38 水平(使用稱為 38c 的 CD78 抑制劑)不僅可以增加 NAD⁺ 水平,還可以改善粒線體功能和耐力表現。
「與年輕小鼠相比,老年小鼠(2 歲)的組織 NAD⁺ 水平較低,葡萄糖耐受性較差。 78c 促進老年小鼠組織中 NAD⁺ 水平顯著增加。” (3)
脂質體遞送
LIPO 芹菜素採用緩釋脂質體遞送系統,在易於吞嚥的膠囊中提供卓越的吸收。
了解有關脂質體遞送的更多信息
提高生物利用度的脂質體研究
使用我們的脂質體產品,大約 90% 的有效負載完好無損地到達血液, 無論有效負載是什麼。
例如,在我們的脂質體綠茶萃取物中,大約 90% 的 EGCG 到達血液。
含有普通綠茶萃取物,約 9% 的 EGCG 達到 血液。
因此,下面的研究表明它是關於 生物利用度提高 10 倍。
Regular 芹菜素的生物利用度約為 30%,因此您可以預期我們的脂質體芹菜素的生物利用度比普通芹菜素高出約 3 倍。
儘管我們沒有對所有脂質體產品的生物利用度進行研究,但下面我們展示的研究表明,在我們生產的一些最受歡迎的補充劑中使用脂質體時,生物利用度提高了3 至40倍.
脂質體綠茶萃取物的生物利用度提高 10 倍
(這是我們在我們的產品中使用的產品 力婆綠茶)
A 研究 進行了 在西北 南非大學評估 用於生產的綠茶萃取物的生物利用度 Origine 8™ 與標準市售萃取物的比較 綠茶補充劑中常見的綠茶。
Origine 8™ 提供的兒茶素平均濃度為 11,630 ng/ml,而標準綠茶萃取物的兒茶素濃度為 930 ng/ml。 Origine 12™ 的平均濃度增加了 8 倍。
Origine 8™ 可完全吸收綠茶中的所有 8 種兒茶素。 如圖 7 所示,與 Origine 8™ 相比,除 EGCG 外,標準綠茶萃取物提供的其他 1 種兒茶素含量微不足道。
Origine 8™ 提供的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG) 的平均濃度為6120 ng/ml,而標準綠茶萃取物提供的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG) 的平均濃度為612 ng/ ml。 EGCG 被認為是一種重要的兒茶素,Origine 8™ 的總濃度增加了 10 倍。
與標準綠茶萃取物相比,Origine 8™ 的半衰期更長。
8 小時後,Origine 24™ 提供的兒茶素仍存在於血漿中,而標準綠茶僅在 6 小時後就從體內清除。這意味著 Origine 8™ 可以每天服用一次,而標準綠茶需要全天多次服用大得多的劑量,才能提供與單劑量小得多的 Origine 8 所達到的相同水平的兒茶素。 TM值。
脂質體非瑟酮生物利用度提高 1.6 至 27 倍
本研究 在小鼠中發現,脂質體非瑟酮可增加 2.7 倍(Cmax),且劑量比腹腔注射時遊離非瑟酮低 10 倍。
IV 時,脂質體非瑟酮的 Cmax 為 10,而遊離非瑟酮為 6。
脂質體維生素 B-12 配方的生物利用度比藥片高 3-5 倍。
給藥途徑和製劑類型影響維生素 B 的吸收和處置12 血清水平
本研究 在6 小時內比較了五種製劑在人體中的生物利用度。將標準表(iii) 與乳液(ii)、咀嚼片(iv)、由較大脂質體組成的口腔噴霧劑(v) 和由非常小的脂質體組成的口腔噴霧劑進行比較(20奈米)脂質體。
- (i) Nanocelle 1000ug -28% - B的奈米脂質體製劑12 舌下噴霧,平均粒徑約20 nm
- (ii)乳液1000ug-10%-B的乳液製劑12 舌下
- (iii) 片劑 1000ug - 5% - B 的標準片劑配方12 是經由胃腸道吸收的。
- (iv) 咀嚼片 5000ug - 27% - B 可溶片12 透過舌下黏膜吸收
- (v) 脂質體 1000ug - 14% - A 脂質體口腔噴霧 B12 粒徑約 100 nm。
咀嚼片顯示與奈米脂質體類似的增加,但使用的劑量高出 5 倍。標準脂質體產品的生物可利用性是片劑的 3 倍。
奈米脂質體噴霧劑表現出持續釋放,生物利用度比標準片劑提高了 5 倍以上。
阅读更多脂質體小檁鹼將循環時間延長 23-46 倍
標準脂質體小檁鹼的施用將循環中的保留時間從 42 小時增加到 10 小時。使用 PEG 修飾的脂質體進一步將保留時間提高至 14 小時。
小檁鹼溶液注射的給藥受到不令人滿意的藥物動力學的阻礙,更重要的是,由於快速攝取到心臟和肺部而存在致命的心血管不良反應的風險。本研究驗證了普通長循環脂質體是持續釋放小檜鹼的安全有效的方法。
阅读更多與標準膠囊相比,脂質體薑黃素和白藜蘆醇膠囊在循環和前列腺組織中的生物利用度高出 10-20 倍
薑黃素和白藜蘆醇組合的脂質體封裝可降低 PTEN 基因敲除小鼠的前列腺發生率。
白藜蘆醇和薑黃素的脂質體膠囊可以透過協同增加生物利用度來抑制前列腺問題。
在這項研究中,我們確定了脂質體封裝的薑黃素和白藜蘆醇單獨和組合的生物利用度,並評估了這些藥物對前列腺生長和進展的抑製作用。
在30 分鐘至12 小時的不同時間點採集血清和前列腺組織樣本,其中含有純脂質體(0.1%)、薑黃素(50 mg/kg/bw)、脂-薑黃素(50 mg/kg/bw )、脂-白藜蘆醇 ( 50 mg/kg/bw)和脂薑黃素與脂白藜蘆醇一起施用(每種 25 mg/kg/bw)。
圖一 - 血清中記錄的薑黃素和白藜蘆醇水平。
圖b - 前列腺中記錄的薑黃素和白藜蘆醇水平。
圖d - 腫瘤生長抑制的量化。對照組與治療組在 10 個高倍視野下觀察到的腺癌總數。
脂質體穀胱甘肽更有效
旨在提高穀胱甘肽濃度的臨床研究需要足夠的穀胱甘肽吸收和遞送。研究人員轉向脂質體穀胱甘肽來實現持續的生物利用度。
最近兩項研究的結果表明,脂質體奈米製劑的吸收對於提高人類血液穀胱甘肽水平比非脂質體穀胱甘肽更有效。 1
兩項研究均報告,與脂質體穀胱甘肽相比,非脂質體封裝的穀胱甘肽的生物利用度下降非常快。
脂質體封裝的穀胱甘肽可提高身體儲備
最近的一項研究結果表明,人體口服脂質體 GSH 後,體內穀胱甘肽 (GSH) 的儲存量增加。 2
由於 GSH 在胃的酸性環境中會受到破壞,研究人員測試口服脂質體 GSH 可能是 GSH 遞送的有效方式 体内.
此外,脂質體 GSH 對一些 GSH 相關參數具有正面影響,包括氧化壓力生物標記的減少和免疫功能的增強。
最後,脂質體 GSH 具有高度耐受性,其給藥不會出現任何不良反應跡象。 3
這項研究的結果為口服脂質體穀胱甘肽作為幹預策略的潛在用途提供了支持,以提高組織穀胱甘肽水平,用於疾病治療或預防。
脂質體穀胱甘肽的作用通常比先前觀察到的非脂質體穀胱甘肽的作用更大。 4
了解更多芹菜素脂質體的增強功效
最近的一項研究重點是將芹菜素確立為緩解大腸直腸癌的潛在化療劑,該報告開發了一種穩定的脂質體奈米載體,高度封裝疏水性黃酮芹菜素,以增強化療效果。
「由於其高疏水性,芹菜素脂質體繞過了芹菜素作為化療藥物所帶來的障礙。芹菜素增強的藥理活性歸因於其相互作用並隨後影響膜特性的能力,這也導致了穩定、剛性、非脂質體的最佳產量。- 具有理想釋放動力學的洩漏奈米載體。”
研究顯示芹菜素具有抗大腸直腸癌的化學預防特性,且其脂質體製劑在體外和體內層面均具有增強的功效。
脂質體槲皮素:延長體內循環時間
使用槲皮素脂質體的新研究表明,與未封裝的槲皮素相比,血漿中槲皮素的濃度更高,且血液中的循環時間更長。
「槲皮素脂質體的作用比單獨使用槲皮素更強。該製劑具有藥物包封率高、體外釋放速率低、藥物清除慢、體內循環時間長等特點,為槲皮素給藥提供了另一種增溶載體。 ”
脂質體奈米顆粒提高槲皮素在肝臟中的溶解度和生物利用度
脂質體奈米顆粒可以提高槲皮素在肝臟中的溶解度和生物利用度。 2020年一項關於奈米脂質體槲皮素的保護和治療作用的研究發現,脂質體槲皮素可以有效保護大鼠免受急性肝損傷,可能成為肝病患者的一種新的保肝和治療藥物。
圖1:奈米脂質體槲皮素對大鼠肝臟組織病理學變化的影響。 (比例尺:50 μm;HE 染色)。正常對照; bd 肝損傷大鼠以 b 鹽水治療; c 槲皮素處理; d奈米脂質體槲皮素治療。
「有趣的是,奈米脂質體槲皮素比純槲皮素更能有效降低肝損傷大鼠的肝臟指數和間質發炎浸潤,這顯示奈米脂質體槲皮素對受損肝臟的保護作用強於純槲皮素。”
“脂質體因其生物學和技術優勢而受到重視,被認為是迄今為止已知的最成功的藥物載體系統。”
脂質體透過胃腸道保護成分,將其內容物融入細胞以改善化合物的生物分佈.
生物相容性和安全性
脂質體透過口腔黏膜內層和腸道中的淋巴機制被吸收,繞過肝臟中的首過代謝和分解,確保脂質體完整性的保留。
許多營養補充劑已被證明在較高劑量時會引起肝臟問題。肝損傷的風險極大地限制了可以安全使用的劑量,從而降低了有效性。肝臟不會過濾掉脂質體傳遞的分子,因此毒性風險大大降低。
在過去的五年中,該領域的進步導致了許多關於脂質體的臨床試驗,用於遞送抗真菌藥物、抗生素藥物、遞送基因藥物、麻醉劑和抗發炎藥物。
這是一項成熟的技術,多種類型的脂質體已被推向市場。 (資源)
脂質體遞送的主要優勢
- 防止胃腸道的惡劣環境並增加口服攝取和吸收
- 提供活性成分卓越的穩定性,進而提高吸收率和功效
- 給藥時間不需要伴隨或排除食物,因為透過脂質體的吸收避免了消化過程
- 每個顆粒提供更大的營養有效負載
- 劑量緩慢釋放,因此補充劑的濃度水平可以在體內保持相當恆定
更經濟—— 製造脂質體確實會增加成品的成本,但是,脂質體遞送效率提高 2-5 倍或更高,遠遠抵消了 20 倍的成本增加。
更有效 - 許多流行的補充劑,如薑黃素、白藜蘆醇、小檜鹼、芹菜素、槲皮素等,都被充分證明其生物利用度極差。當您服用生物利用度為 5% 或更低的補充劑時,不可能安全地達到高血飽和度水平。脂質體向血流輸送更多量的目標分子。
更安全- 許多營養補充劑已被證明在較高劑量時會引起肝臟問題。肝損傷的風險極大地限制了可以安全使用的劑量,從而降低了有效性。
肝臟不會過濾掉脂質體傳遞的分子,因此毒性風險大大降低。脂質體中的磷脂質與細胞膜的結構非常相似,因此身體將其視為安全、友善且具有生物相容性的物質。
我們的 LIPO Caps™ 用於我們的脂質體膠囊產品。該過程包括將奈米顆粒封裝在脂質體中,然後將其冷凍乾燥以除去水相。這有點像脫水變成葡萄乾的葡萄,只不過脂質體在體內重新膨脹。這確保了最大的生物利用度和穩定性,防止成分降解。
這種封裝技術經過安全性、吸收和血糖研究的臨床證明,可最大限度地提高營養物質的生物利用度。 ⑶
我們在製造過程中使用天然非氫化向日葵磷脂醯膽鹼,源自歐洲未經基因改造認證的向日葵油。它在脂質體製造過程中經過多步驟純化和過濾過程,以確保最高的純度。
LIPO 凝膠產品非常適合吞嚥藥片有困難且喜歡液體凝膠的人。只需將兩個幫浦放在舌下,讓其吸收 30-60 秒,然後吞嚥即可。
如果吞嚥,脂質體確實可以保護活性成分不被胃消化,但最好讓凝膠盡可能在舌下或口腔其他地方吸收。
脂質體源自歐洲未經基因改造認證的葵花籽油。它在脂質體製造過程中經過多步驟純化和過濾過程,以確保最高的純度。