Name: 小蘗鹼（脂質體）90 克拉。
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小檁鹼是植物中產生的一種生物活性化合物，幾個世紀以來因其對健康的益處而受到讚賞。† 如今，小檁鹼由於其支持代謝健康的能力，仍然處於健康和保健研究的前沿。†

脂質體遞送

由於吸收率低且攝取後廣泛分解，小檜鹼標準配方的功效有限。† A 研究使用脂質體遞送發現，在大鼠中施用脂質體小檁鹼可將循環中的保留時間從 42 小時增加到 10 小時 (23-46x)。†

下圖顯示，與標準製劑（藍色條）相比，組織和血液中脂質體小蘗鹼製劑（黃色和橙色條）的含量更高。

標準小檁鹼吸收差，具有不超過1％口服生物利用度，這意味著攝入後其在血液中的水平迅速降低。† 為了解決這個問題，LIPO 小檜鹼使用先進的脂質體遞送系統，旨在提高生物利用度，以實現更好的吸收，並更慢地釋放到血液中。†

脂質體是一種革命性的方法，將活性成分封裝在磷脂質「氣泡」中，以保護它們並將其直接輸送到通過血流到達的組織細胞。⑴ 這使得成分能夠被吸收和利用，而不是在胃中被破壞。

服用任何補充劑的目的都是確保其輸送到血液中。然而，由於傳統口服膠囊的吸收率和生物利用度較低，活性成分在通過胃腸道時會失去大部分效力，或根本不被小腸吸收。大多數未使用的物質會經由腸道或腎臟排出體外。 ⑵

與所有其他營養傳遞方法不同，脂質體傳輸可實現活性成分的定向和完全吸收，並具有延遲釋放效果。血液中關鍵營養素的循環時間增加，顯著提高了生物利用度。活性物質的生物利用度越高，它對身體的影響就越大。

提高生物利用度的脂質體研究

使用我們的脂質體產品，大約 90% 的有效負載完好無損地到達血液，無論有效負載是什麼。

例如，在我們的脂質體綠茶萃取物中，大約 90% 的 EGCG 到達血液。

含有普通綠茶萃取物，約 9% 的 EGCG 達到血液。

因此，下面的研究表明它是關於生物利用度提高 10 倍。

Regular 芹菜素的生物利用度約為 30%，因此您可以預期我們的脂質體芹菜素的生物利用度比普通芹菜素高出約 3 倍。

儘管我們沒有對所有脂質體產品的生物利用度進行研究，但下面我們展示的研究表明，在我們生產的一些最受歡迎的補充劑中使用脂質體時，生物利用度提高了3 至40倍.

脂質體綠茶萃取物的生物利用度提高 10 倍

（這是我們在我們的產品中使用的產品力婆綠茶)

A 研究進行了在西北南非大學評估用於生產的綠茶萃取物的生物利用度 Origine 8™ 與標準市售萃取物的比較綠茶補充劑中常見的綠茶。

Origine 8™ 提供的兒茶素平均濃度為 11,630 ng/ml，而標準綠茶萃取物的兒茶素濃度為 930 ng/ml。 Origine 12™ 的平均濃度增加了 8 倍。

Origine 8™ 可完全吸收綠茶中的所有 8 種兒茶素。 如圖 7 所示，與 Origine 8™ 相比，除 EGCG 外，標準綠茶萃取物提供的其他 1 種兒茶素含量微不足道。

Origine 8™ 提供的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG) 的平均濃度為6120 ng/ml，而標準綠茶萃取物提供的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG) 的平均濃度為612 ng/ ml。 EGCG 被認為是一種重要的兒茶素，Origine 8™ 的總濃度增加了 10 倍。

與標準綠茶萃取物相比，Origine 8™ 的半衰期更長。
8 小時後，Origine 24™ 提供的兒茶素仍存在於血漿中，而標準綠茶僅在 6 小時後就從體內清除。這意味著 Origine 8™ 可以每天服用一次，而標準綠茶需要全天多次服用大得多的劑量，才能提供與單劑量小得多的 Origine 8 所達到的相同水平的兒茶素。 TM值。

脂質體非瑟酮生物利用度提高 1.6 至 27 倍

本研究 在小鼠中發現，脂質體非瑟酮可增加 2.7 倍（Cmax），且劑量比腹腔注射時遊離非瑟酮低 10 倍。

IV 時，脂質體非瑟酮的 Cmax 為 10，而遊離非瑟酮為 6。

脂質體維生素 B-12 配方的生物利用度比藥片高 3-5 倍。

給藥途徑和製劑類型影響維生素 B 的吸收和處置₁₂ 血清水平

本研究 在6 小時內比較了五種製劑在人體中的生物利用度。將標準表(iii) 與乳液(ii)、咀嚼片(iv)、由較大脂質體組成的口腔噴霧劑(v) 和由非常小的脂質體組成的口腔噴霧劑進行比較（20奈米）脂質體。

(i) Nanocelle 1000ug -28% - B的奈米脂質體製劑₁₂ 舌下噴霧，平均粒徑約20 nm
(ii)乳液1000ug-10%-B的乳液製劑₁₂ 舌下
(iii) 片劑 1000ug - 5% - B 的標準片劑配方₁₂ 是經由胃腸道吸收的。
(iv) 咀嚼片 5000ug - 27% - B 可溶片₁₂ 透過舌下黏膜吸收
(v) 脂質體 1000ug - 14% - A 脂質體口腔噴霧 B₁₂ 粒徑約 100 nm。

咀嚼片顯示與奈米脂質體類似的增加，但使用的劑量高出 5 倍。標準脂質體產品的生物可利用性是片劑的 3 倍。

奈米脂質體噴霧劑表現出持續釋放，生物利用度比標準片劑提高了 5 倍以上。

脂質體小檁鹼將循環時間延長 23-46 倍

小蘗鹼脂質體的製備、藥物動力學及抑癌活性（鄭，2017）

標準脂質體小檁鹼的施用將循環中的保留時間從 42 小時增加到 10 小時。使用 PEG 修飾的脂質體進一步將保留時間提高至 14 小時。

小檁鹼溶液注射的給藥受到不令人滿意的藥物動力學的阻礙，更重要的是，由於快速攝取到心臟和肺部而存在致命的心血管不良反應的風險。本研究驗證了普通長循環脂質體是持續釋放小檜鹼的安全有效的方法。

與標準膠囊相比，脂質體薑黃素和白藜蘆醇膠囊在循環和前列腺組織中的生物利用度高出 10-20 倍

薑黃素和白藜蘆醇組合的脂質體封裝可降低 PTEN 基因敲除小鼠的前列腺發生率。

白藜蘆醇和薑黃素的脂質體膠囊可以透過協同增加生物利用度來抑制前列腺問題。

在這項研究中，我們確定了脂質體封裝的薑黃素和白藜蘆醇單獨和組合的生物利用度，並評估了這些藥物對前列腺生長和進展的抑製作用。

在30 分鐘至12 小時的不同時間點採集血清和前列腺組織樣本，其中含有純脂質體(0.1%)、薑黃素(50 mg/kg/bw)、脂-薑黃素(50 mg/kg/bw )、脂-白藜蘆醇 ( 50 mg/kg/bw）和脂薑黃素與脂白藜蘆醇一起施用（每種 25 mg/kg/bw）。

圖一 - 血清中記錄的薑黃素和白藜蘆醇水平。

圖b - 前列腺中記錄的薑黃素和白藜蘆醇水平。

圖d - 腫瘤生長抑制的量化。對照組與治療組在 10 個高倍視野下觀察到的腺癌總數。

脂質體穀胱甘肽更有效

旨在提高穀胱甘肽濃度的臨床研究需要足夠的穀胱甘肽吸收和遞送。研究人員轉向脂質體穀胱甘肽來實現持續的生物利用度。

最近兩項研究的結果表明，脂質體奈米製劑的吸收對於提高人類血液穀胱甘肽水平比非脂質體穀胱甘肽更有效。 ¹

兩項研究均報告，與脂質體穀胱甘肽相比，非脂質體封裝的穀胱甘肽的生物利用度下降非常快。

脂質體封裝的穀胱甘肽可提高身體儲備

最近的一項研究結果表明，人體口服脂質體 GSH 後，體內穀胱甘肽 (GSH) 的儲存量增加。 ²

由於 GSH 在胃的酸性環境中會受到破壞，研究人員測試口服脂質體 GSH 可能是 GSH 遞送的有效方式体内.

此外，脂質體 GSH 對一些 GSH 相關參數具有正面影響，包括氧化壓力生物標記的減少和免疫功能的增強。

最後，脂質體 GSH 具有高度耐受性，其給藥不會出現任何不良反應跡象。 ³

這項研究的結果為口服脂質體穀胱甘肽作為幹預策略的潛在用途提供了支持，以提高組織穀胱甘肽水平，用於疾病治療或預防。

脂質體穀胱甘肽的作用通常比先前觀察到的非脂質體穀胱甘肽的作用更大。 ⁴

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芹菜素脂質體的增強功效

最近的一項研究重點是將芹菜素確立為緩解大腸直腸癌的潛在化療劑，該報告開發了一種穩定的脂質體奈米載體，高度封裝疏水性黃酮芹菜素，以增強化療效果。

「由於其高疏水性，芹菜素脂質體繞過了芹菜素作為化療藥物所帶來的障礙。芹菜素增強的藥理活性歸因於其相互作用並隨後影響膜特性的能力，這也導致了穩定、剛性、非脂質體的最佳產量。- 具有理想釋放動力學的洩漏奈米載體。”

研究顯示芹菜素具有抗大腸直腸癌的化學預防特性，且其脂質體製劑在體外和體內層面均具有增強的功效。

脂質體槲皮素：延長體內循環時間

使用槲皮素脂質體的新研究表明，與未封裝的槲皮素相比，血漿中槲皮素的濃度更高，且血液中的循環時間更長。

「槲皮素脂質體的作用比單獨使用槲皮素更強。該製劑具有藥物包封率高、體外釋放速率低、藥物清除慢、體內循環時間長等特點，為槲皮素給藥提供了另一種增溶載體。 ”

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脂質體奈米顆粒提高槲皮素在肝臟中的溶解度和生物利用度

脂質體奈米顆粒可以提高槲皮素在肝臟中的溶解度和生物利用度。 2020年一項關於奈米脂質體槲皮素的保護和治療作用的研究發現，脂質體槲皮素可以有效保護大鼠免受急性肝損傷，可能成為肝病患者的一種新的保肝和治療藥物。

圖1：奈米脂質體槲皮素對大鼠肝臟組織病理學變化的影響。（比例尺：50 μm；HE 染色）。正常對照； bd 肝損傷大鼠以 b 鹽水治療； c 槲皮素處理； d奈米脂質體槲皮素治療。

「有趣的是，奈米脂質體槲皮素比純槲皮素更能有效降低肝損傷大鼠的肝臟指數和間質發炎浸潤，這顯示奈米脂質體槲皮素對受損肝臟的保護作用強於純槲皮素。”

“脂質體因其生物學和技術優勢而受到重視，被認為是迄今為止已知的最成功的藥物載體系統。” - 國際奈米醫學雜誌， 脂質體作為奈米醫療器械

根據分子的不同，脂質體中 90% 的成分通常可以進入血液。許多常見的補充劑會被胃中的酵素和細菌消化。如果它們通過腸道到達肝臟，就會被視為外來物，大部分都會被過濾掉。研究表明，幾乎所有 NAD+ 增強劑都不會逃脫肝臟，而是轉化為 NAM，釋放到血液中。脂質體可保護成分免於消化。由於它們由磷脂組成，與我們體內每個細胞的膜非常相似，因此它們被視為天然的，不會被肝臟過濾掉，肝臟將它們完整地釋放到血液中，幾小時後溶解並釋放可以被單元佔用的有效負載。