Liposomen schützen Inhaltsstoffe durch die Verdauung, verbessern den Transport durch Zellmembranen und verbessern die systemische Absorption bioaktiver Inhaltsstoffe.

Demonstration von Liposomen

Warum Liposomen

Probleme mit der Bioverfügbarkeit

DER LIPOSOMEN-VORTEIL

Liposome sind eine revolutionäre Möglichkeit, Wirkstoffe einzukapseln, um sie vor der Magensäure zu schützen, und Enzyme, um sie direkt an die Zellen unseres Gewebes abzugeben, die über den Blutkreislauf erreicht werden. 1

Liposome stabilisieren therapeutische Verbindungen, überwinden Hindernisse bei der Zell- und Gewebeaufnahme und verbessern die biologische Verteilung der Verbindungen an Zielstellen.

– Forschung zur Bioverfügbarkeit mit Liposomen

Löst das Bioverfügbarkeitsproblem

Ziel der Einnahme von Nahrungsergänzungsmitteln ist es, den Transport über die Schleimhaut und die Darmepithelzellen in den Blutkreislauf sicherzustellen.

Aufgrund der geringen Absorptions- und Bioverfügbarkeitsrate herkömmlicher oraler Nahrungskapseln verlieren die Wirkstoffe jedoch den größten Teil ihrer Wirksamkeit, wenn sie den Magen-Darm-Trakt passieren, oder werden im Dünndarm einfach überhaupt nicht absorbiert. Der Großteil wird ungenutzt über den Darm oder die Nieren ausgeschieden. 2

Liposomen sind Vesikel, die aus Phospholipiden bestehen – den Hauptbausteinen von Zellmembranen. Da sie aus dem gleichen Material bestehen wie unsere Zellmembranen, erleichtern sie durch die Verbindung mit diesen Membranen die Zufuhr von Nährstoffen, die Ihr Körper nur schwer aufnehmen kann.

 

Gezielte Zustellung

Die liposomale Verabreichung bietet im Gegensatz zu anderen Methoden der Nährstoffverabreichung eine gezielte und nahezu vollständige Absorption von Wirkstoffen mit verzögerter Freisetzung. Diese längere Zirkulationszeit spezifischer Nährstoffe im Blutkreislauf erhöht die Bioverfügbarkeit erheblich. Je höher die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffs ist, desto größer ist seine Wirkung auf den Körper. 3

 

Erweiterte Absorption

Liposome werden über die Mundschleimhaut und über Lymphmechanismen im Darm absorbiert, wobei der First-Pass-Metabolismus und der Abbau in der Leber übersprungen werden. Dadurch wird sichergestellt, dass intakte Liposomen erhalten bleiben und in den Kreislauf gelangen können. Die Synthese findet innerhalb der Zellen statt, wodurch Vitamine, Mineralien oder Mikronährstoffe leichter verwertet werden können. Diese höhere Absorption bedeutet eine höhere Wirksamkeit und geringere Dosen, die erforderlich sind, um bessere Ergebnisse zu erzielen. 4

Biokompatibilität

Phospholipide, die überall im Körper in den Zellmembranen vorkommen, kommen so natürlich vor, dass der Körper sie als körperverträglich erkennt und sie nicht als „giftig“ oder „fremd“ behandelt – und daher keinen Immunangriff darauf startet das Liposom. 5

Masking

Liposome schützen Nährstoffe vor der Erkennung durch das körpereigene Immunsystem, ahmen biologische Membranen nach und geben den Wirkstoffen mehr Zeit, ihren beabsichtigten Bestimmungsort zu erreichen.

Phospholipide maskieren die Wirkstoffe, sodass größere Mengen aufgenommen werden können und der selektiven Funktion des Dünndarms entgehen. Osmotische (hydrophile) Nebenwirkungen einiger hochdosierter Vitamine und Mineralstoffe können dadurch reduziert werden. 6

Überwindet die Blut-Hirn-Schranke

Liposomen haben die Fähigkeit gezeigt, diese Barriere zu überwinden, wodurch sie die Wirkstoffe direkt in den Zellen ablagern und die Nährstoffzirkulation durch Ihr Lymphsystem verbessern können. 7

Nanoskalige Energie

Dieser tiefgreifende Einfluss der Liposomengröße auf die Komplementerkennung kann sich auch auf die Leberaufnahme auswirken. Im Allgemeinen werden große, unmodifizierte Liposomen schneller eliminiert als kleine. Deshalb sind unsere Fluidizing Liposomes™ sehr klein – weniger als 100 nm, um ihre Aufnahme durch Makrophagen der Leber und der Milz zu verhindern. 8

 

Woraus bestehen Liposomen?

Das Wort Liposom kommt von den griechischen Wörtern „lipo“ für Fett und „soma“ für Körper. Liposomen sind kugelförmige „Säcke“, die aus einem Doppelring aus Fettsäuremolekülen bestehen – Phosphatidylcholinmolekülen (Phospholipid, das an ein Cholinpartikel gebunden ist).

Der liposomale kugelförmige „Sack“ kann verwendet werden, um den Inhalt des „Sacks“ einzuschließen und ihn direkt in die Zellen und Körpergewebe zu transportieren.

Das Phospholipidmolekül besteht aus einem hydrophilen Phosphatkopf und zwei hydrophoben Fettsäureschwänzen. Dadurch können Liposomen Träger sowohl hydrophober als auch hydrophiler Verbindungen sein. Liposomen sind Lipidvesikel aus aneinandergereihten Phospholipiden, die wie fast alle Zellmembranen unseres Körpers eine Doppelmembran bilden.

Durch die Einkapselung hydrophiler oder hydrophober Nährstoffe in Liposomen wie NMN kann der Wirkstoff die zerstörerischen Elemente des Magensystems umgehen, wodurch seine orale Bioverfügbarkeit verbessert und die maximale Plasmakonzentration erhöht wird. 9

 

Was bewirkt Phosphatidylcholin?

Phosphatidylcholin (PC) wird für viele lebenswichtige Funktionen im Herz-Kreislauf-, Fortpflanzungs-, Immun- und Nervensystem benötigt. PC und seine Bestandteile werden für die Synthese wichtiger Botenmoleküle namens Prostaglandine benötigt, die unter anderem die Kontraktion und Entspannung der Muskeln regulieren. Cholin wird für die Synthese intrazellulärer Botenmoleküle benötigt, einschließlich der Neurotransmitter, die es Nervenzellen ermöglichen, mit Muskeln und untereinander zu kommunizieren, und ist für die ordnungsgemäße Funktion von Herz und Gehirn unerlässlich.

Bei der Geburt bestehen bis zu 90 % der Zellmembranen aus PC. Mit zunehmendem Alter kann der PC-Anteil in Ihren Zellmembranen auf etwa 10 % sinken. Diese Tatsache veranlasst viele dazu, eine konsequente Nahrungsergänzung mit diesem essentiellen Phospholipid zu empfehlen. 10

 

Wie funktionieren Liposomen?

Liposomen setzen durch Membranfusion bioaktive Nährstoffe frei. Sie verzögern die Clearance, verlängern die intravaskuläre Zirkulationszeit der eingekapselten Nährstoffe und verlängern die Retentionszeit.

Im ersten Stadium der Liposomen-Zell-Interaktion haften Liposomen an der Zelloberfläche. Nach einer solchen Bindung wird das Liposom durch den Mechanismus der Endozytose (oder Phagozytose) in die Zelle internalisiert. Anschließend erfolgt die enzymatische Verdauung des Liposoms im intrazellulären Kompartiment, begleitet von der intrazellulären Verteilung.

Der im Liposom eingekapselte aktive Nährstoff ist vor dem Stoffwechsel geschützt und das Molekül wird erst aktiv, nachdem es aus dem Liposom freigesetzt wurde.

Diese einkapselnden Phospholipide verbinden sich mit Zellmembranen und erleichtern so die intrazelluläre Abgabe. Dies gelingt ihnen, weil sie die Verdauungsprozesse umgehen können, die normalerweise körperfremde Stoffe abbauen.

Liposomen sorgen für die sichere Lieferung eingekapselter Frachtnährstoffe und halten diese in Geweben und Zellen fest.

Bibliographie

1. Potenzial von Liposomen zur Verbesserung der oralen Arzneimittelabsorption

2. Nanoträger für die orale Arzneimittelabgabe

3. Zusammensetzungsdesign und medizinische Anwendung von Liposomen

4. Liposomale Abgabesysteme: Designoptimierung und aktuelle Anwendungen

5. Orale Bioverfügbarkeit: Probleme und Lösungen durch Nanoformulierungen

6. Spontane In-situ-Bildung von Liposomen aus inerten porösen Mikropartikeln für die orale Arzneimittelabgabe

7. Stabilisierung von Liposomen während der Trocknung

8. Pulverförmige Lipid-Nano- und Mikropartikel: Herstellung und Anwendungen. Lipid-Nanopartikel als Vehikel für Makromoleküle: Nukleinsäuren und Peptide

9. Skalierbare lösungsmittelfreie Produktion von Liposomen

10 Membranlipide: wo sie sind und wie sie sich verhalten

Hauptvorteile der liposomalen Verabreichung:

  • Schützt vor der rauen Umgebung des Magen-Darm-Trakts und erhöht die transmukosale (orale) Aufnahme und Absorption.
  • Optimiert die Bioverfügbarkeit sowohl hydrophiler als auch hydrophober, instabiler Verbindungen.
  • Der Zeitpunkt der Dosiseinnahme erfordert keine Begleitung oder Ausschluss von Nahrungsmitteln, da durch die liposomale Absorption die Verdauungsprozesse vermieden werden.
  • Bietet eine größere Nährstoffzuladung pro Partikel.
  • Bietet im Vergleich zu herkömmlichen Kapseln eine höhere Bioverfügbarkeit und Absorption.
  • Erhöht die maximale Plasmakonzentration der eingekapselten Nährstoffe.