Erfahren Sie mehr über die liposomale Verabreichung
Liposomen sind eine revolutionäre Möglichkeit, Wirkstoffe in einer Phospholipid-„Blase“ einzukapseln, um sie zu schützen und direkt an die Zellen Ihres Gewebes abzugeben, die über den Blutkreislauf erreicht werden.⑴ Dadurch können die Inhaltsstoffe aufgenommen und verwertet werden, anstatt im Magen zerstört zu werden.
Das Ziel der Einnahme eines Nahrungsergänzungsmittels besteht darin, seinen Transport in den Blutkreislauf sicherzustellen. Aufgrund der geringen Absorptions- und Bioverfügbarkeitsrate herkömmlicher oraler Kapseln verlieren die Wirkstoffe jedoch den größten Teil ihrer Wirksamkeit, wenn sie den Magen-Darm-Trakt passieren, oder werden im Dünndarm einfach überhaupt nicht absorbiert. Der Großteil wird ungenutzt über den Darm oder die Nieren ausgeschieden. ⑵
Die liposomale Verabreichung bietet im Gegensatz zu allen anderen Methoden der Nährstoffverabreichung eine gezielte und vollständige Aufnahme von Wirkstoffen mit verzögerter Freisetzung. Diese längere Zirkulationszeit wichtiger Nährstoffe im Blutkreislauf verbessert die Bioverfügbarkeit erheblich. Je höher die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffs ist, desto größer ist seine Wirkung auf den Körper.
FORSCHUNG AN LIPOSOMEN ZUR ERHÖHTEN BIOVERFÜGBARKEIT
Mit unseren liposomalen Produkten erreichen etwa 90 % der Nutzlast unversehrt den Blutkreislauf, unabhängig von der Nutzlast.
Mit unserem liposomalen Grüntee-Extrakt gelangen beispielsweise rund 90 % des EGCG in den Blutkreislauf.
Mit normalem Grüntee-Extrakt, ca 9 % des EGCG erreicht der Blutkreislauf.
Daher zeigt die folgende Studie, dass es darum geht 10x höhere Bioverfügbarkeit.
Lang Apigenin ist zu etwa 30 % bioverfügbarSie können also davon ausgehen, dass unser liposomales Apigenin etwa dreimal bioverfügbarer ist als normales Apigenin.
Obwohl wir keine Untersuchungen zur Bioverfügbarkeit aller unserer liposomalen Produkte haben, zeigen wir unten Untersuchungen, die eine um das 3- bis 40-fache erhöhte Bioverfügbarkeit belegen, wenn Liposomen in einigen der beliebtesten Nahrungsergänzungsmittel, die wir herstellen, verwendet werden.
Liposomaler Grüntee-Extrakt mit 10x höherer Bioverfügbarkeit
(Dies ist das Produkt, das wir in unserem verwenden Lipo-Grüntee)
A Studie wurde durchgeführt im Nordwesten Universität in Südafrika, Bewertung der Bioverfügbarkeit des bei der Herstellung verwendeten Grüntee-Extrakts Origine 8™ im Vergleich zu einem im Handel erhältlichen Standardextrakt von grünem Tee, der häufig in Grüntee-Ergänzungsmitteln enthalten ist.
Origine 8™ lieferte eine durchschnittliche Konzentration an Katechinen von 11,630 ng/ml, verglichen mit einer Konzentration von 930 ng/ml, die der Standard-Grüntee-Extrakt liefert. Origine 12™ lieferte eine 8-fach höhere durchschnittliche Konzentration.
Origine 8™ bot eine vollständige Absorption aller 8 Catechine, die in grünem Tee enthalten sind. Mit Ausnahme von EGCG lieferte Standard-Grüntee-Extrakt im Vergleich zu Origine 7™ unbedeutende Mengen der anderen 8 Katechine, wie in Abbildung 1 dargestellt.
Die durchschnittliche Konzentration von Epigallocatechingallat (EGCG), die von Origine 8™ abgegeben wurde, betrug 6120 ng/ml, verglichen mit einer durchschnittlichen Konzentration von 612 ng/ml EGCG, die vom Standard-Grüntee-Extrakt abgegeben wurde. EGCG gilt als wichtiges Catechin und Origine 8™ liefert eine 10-fach höhere Gesamtkonzentration.
Origine 8™ führte im Vergleich zum Standard-Grüntee-Extrakt zu einer weitaus längeren Halbwertszeit.
Die von Origine 8™ abgegebenen Catechine waren nach 24 Stunden immer noch im Plasma vorhanden, während normaler grüner Tee bereits nach 6 Stunden aus dem Körper ausgeschieden wurde. Dies bedeutet, dass Origine 8™ einmal pro Tag verwendet werden könnte, während herkömmlicher grüner Tee mehrere Dosen weitaus größerer Mengen über den Tag verteilt erfordern würde, um die gleichen Mengen an Catechinen zu liefern, die durch eine einzelne Dosis einer viel kleineren Menge Origine 8 erreicht werden TM.
Liposomales Fisetin 1.6 bis 27x höhere Bioverfügbarkeit
Diese Studie Bei Mäusen wurde mit liposomalem Fisetin ein 2.7-facher Anstieg (der Cmax) festgestellt, wobei die Dosis zehnmal niedriger war als die des freien Fisetins, wenn es per IP verabreicht wurde.
Bei IV betrug die Cmax von liposomalem Fisetin 10 gegenüber 6 für freies Fisetin.
Liposomale Vitamin-B-12-Formeln mit 3-5x höherer Bioverfügbarkeit als Tabletten.
Diese Studie verglichen fünf Formulierungen hinsichtlich der Bioverfügbarkeit beim Menschen über 6 Stunden. Eine Standardtabelle (iii) wurde mit einer Emulsion (ii), einer Kautablette (iv), einem oralen Spray bestehend aus größeren Liposomen (v) und einem oralen Spray bestehend aus sehr kleinen Liposomen verglichen (20 Nanometer) Liposomen.
- (i) Nanocelle 1000ug -28 % – Eine nanoliposomale Formulierung von B12 Sublingualspray mit einer durchschnittlichen Partikelgröße von etwa 20 nm
- (ii) Emulsion 1000 ug – 10 % – Eine Emulsionsformulierung von B12 sublingual
- (iii) Tablette 1000 ug – 5 % – Eine Standard-Tablettenformulierung von B12 das über den Magen-Darm-Trakt aufgenommen wird.
- (iv) Kautabletten 5000 ug – 27 % – Eine lösliche Tablette von B12 das über die sublinguale Schleimhaut aufgenommen wird
- (v) Liposom 1000 ug – 14 % – Ein orales Liposomspray von B12 mit Partikelgrößen von ca. 100 nm.
Das Kautablette zeigte einen ähnlichen Anstieg wie Nano-Liposomal, es wurde jedoch eine 5-mal höhere Dosierung verwendet. Das liposomale Standardprodukt war dreimal bioverfügbarer als Tabletten.
Das nano-liposomale Spray zeigte eine verzögerte Freisetzung mit einer mehr als fünffach erhöhten Bioverfügbarkeit im Vergleich zu Standardtabletten.
Lesen Sie weiterLiposomales Berberin verlängert die Zirkulationszeit um das 23- bis 46-fache
Vorbereitung, Pharmakokinetik und tumorsuppressive Aktivität von Berberin-Liposomen (Zheng, 2017)
Die Verabreichung von standardmäßigem liposomalem Berberin erhöhte die Verweilzeit im Blutkreislauf von 42 auf 10 Stunden. Die Verwendung von PEG-modifizierten Liposomen erhöhte die Retention weiter auf bis zu 14 Stunden.
Die Injektion einer Berberinlösung wird durch eine unbefriedigende Pharmakokinetik und, was noch wichtiger ist, durch das Risiko tödlicher kardiovaskulärer Nebenwirkungen aufgrund der schnellen Aufnahme in Herz und Lunge erschwert. Diese Studie bestätigte, dass herkömmliche und lang zirkulierende Liposomen eine sichere und wirksame Methode zur nachhaltigen Freisetzung von Berberin sind.
Lesen Sie weiterLiposomale Curcumin- und Resveratrol-Kapseln 10-20x höhere Bioverfügbarkeit im Kreislauf und im Prostatagewebe im Vergleich zu Standardkapseln
Liposomenkapseln aus Resveratrol und Curcumin können Prostataprobleme hemmen, indem sie ihre Bioverfügbarkeit synergistisch erhöhen.
In dieser Studie haben wir die Bioverfügbarkeit von in Liposomen eingekapseltem Curcumin und Resveratrol einzeln und in Kombination bestimmt und die hemmende Wirkung dieser Wirkstoffe auf das Wachstum und die Progression der Prostata bewertet.
Serum- und Prostatagewebeproben, die zu unterschiedlichen Zeitpunkten von 30 Minuten bis 12 Stunden mit einfachem Liposom (0.1 %), Curcumin (50 mg/kg/KG), Lipo-Curcumin (50 mg/kg/KG), Lipo-Resveratrol ( 50 mg/kg/KG) und Lipo-Curcumin, verabreicht mit Lipo-Resveratrol (jeweils 25 mg/kg/KG).
Abbildung a - Im Serum aufgezeichnete Curcumin- und Resveratrolspiegel.
Abbildung b - In der Prostata aufgezeichnete Curcumin- und Resveratrol-Spiegel.
Figur d - Quantifizierung der Tumorwachstumshemmung. Gesamtzahl der Adenokarzinome, die unter 10 Hochleistungskontrollfeldern im Vergleich zu Behandlungsgruppen beobachtet wurden.
Liposomales Glutathion wirksamer
Klinische Forschung zur Verbesserung der Glutathionkonzentration erfordert eine ausreichende Absorption und Abgabe von Glutathion. Forscher greifen auf liposomales Glutathion zurück, um eine nachhaltige Bioverfügbarkeit zu erreichen.
Die Ergebnisse zweier neuerer Studien zeigten, dass die Absorption liposomaler Nanoformulierungen die Glutathionspiegel im Blut beim Menschen wirksamer erhöht als nicht-liposomales Glutathion. 1
Beide Studien berichten über einen sehr schnellen Rückgang der Bioverfügbarkeit von nicht in Liposomen eingekapseltem Glutathion im Vergleich zu liposomalem Glutathion.
In Liposomen eingekapseltes Glutathion erhöht die Körperspeicher
Die Ergebnisse einer aktuellen Studie zeigten erhöhte Körperspeicher von Glutathion (GSH) nach oraler Verabreichung von liposomalem GSH beim Menschen. 2
Da GSH im sauren Milieu des Magens zerstört wird, testeten Forscher, dass orales liposomales GSH ein wirksames Mittel zur GSH-Verabreichung sein könnte in vivo.
Schließlich wurde liposomales GSH gut vertragen und seine Verabreichung war nicht mit Anzeichen von Nebenwirkungen verbunden. 3
Die Ergebnisse dieser Studie unterstützen den möglichen Einsatz von oralem liposomalem Glutathion als Interventionsstrategie zur Erhöhung des Glutathionspiegels im Gewebe zur Verwendung in der Krankheitstherapie oder -prävention.
Die Wirkung von liposomalem Glutathion war häufig größer als zuvor bei nicht-liposomalem Glutathion beobachtet. 4
WeiterlesenVerbesserte Wirksamkeit von Apigenin-Liposomen
Eine aktuelle Studie, die sich auf die Etablierung von Apigenin als potenzielles Chemotherapeutikum zur Linderung von Darmkrebs konzentriert, berichtet über die Entwicklung eines stabilen liposomalen Nanoträgers mit hoher Einkapselung des hydrophoben Flavons Apigenin für verstärkte chemotherapeutische Wirkungen.
„Apigenin-Liposomen umgehen die Hürden, die Apigenin als Chemotherapeutikum aufgrund seiner hohen Hydrophobie mit sich bringt. Die erhöhte pharmakologische Aktivität von Apigenin wurde auf seine Fähigkeit zur Interaktion und anschließenden Beeinflussung von Membraneigenschaften zurückgeführt, was auch zu einer optimalen Ausbeute an einem stabilen, verfestigten, nicht-aktiven Stoff führte.“ -Leckiger Nanoträger mit idealer Freisetzungskinetik.“
Liposomales Quercetin: Verlängerte Zirkulationszeit in vivo
Neue Forschungsergebnisse mit Quercetin-Liposomen zeigen höhere Quercetin-Konzentrationen im Plasma als nicht eingekapseltes Quercetin und eine längere Zirkulationszeit im Blut.
„Die Wirkung von Quercetin-Liposomen war stärker als die von Quercetin allein. Diese Formulierung bietet Eigenschaften wie ein hohes Arzneimittelverkapselungsverhältnis, eine niedrige In-vitro-Freisetzungsrate und eine langsame Arzneimittelclearance sowie eine längere Zirkulationszeit in vivo. Dies stellt ein alternatives Solubilisierungsvehikel für die Verabreichung von Quercetin dar.“ "
Liposomale Nanopartikel verbessern die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Quercetin in der Leber
Liposomale Nanopartikel können die Löslichkeit und Bioverfügbarkeit von Quercetin in der Leber verbessern. Eine Studie aus dem Jahr 2020 über die schützende und therapeutische Wirkung von nanoliposomalem Quercetin ergab, dass liposomales Quercetin Ratten wirksam vor akuten Leberschäden schützen könnte und möglicherweise ein neues hepatoprotektives und therapeutisches Mittel für Patienten mit Lebererkrankungen ist.
Abb. 1: Wirkung von nanoliposomalem Quercetin auf histopathologische Veränderungen im Lebergewebe von Ratten. (Maßstabsbalken: 50 μm; HE-Färbung). eine normale Kontrolle; bd lebergeschädigte Ratten mit b-Kochsalzlösungsbehandlung; c Quercetin-Behandlung; und d Behandlung mit nanoliposomalem Quercetin.
„Interessanterweise war nanoliposomales Quercetin wirksamer bei der Senkung des Leberindex und der interstitiellen entzündlichen Infiltration lebergeschädigter Ratten als reines Quercetin, was darauf hindeutet, dass die Schutzwirkung von nanoliposomalem Quercetin in der verletzten Leber stärker war als die von reinem Quercetin.“
„Liposomen werden wegen ihrer biologischen und technologischen Vorteile geschätzt und gelten als die erfolgreichsten bisher bekannten Wirkstoffträgersysteme.“
Liposomen schützen Inhaltsstoffe über den Magen-Darm-Trakt und verschmelzen ihren Inhalt mit den Zellen, um die biologische Verteilung der Verbindungen zu verbessern.
Es löst das Problem der Bioverfügbarkeit
Das Ziel der Einnahme eines Nahrungsergänzungsmittels besteht darin, seinen Transport in den Blutkreislauf sicherzustellen. Aufgrund der geringen Absorptions- und Bioverfügbarkeitsrate herkömmlicher oraler Kapseln verlieren die Wirkstoffe jedoch den größten Teil ihrer Wirksamkeit, wenn sie den Magen-Darm-Trakt passieren, oder werden im Dünndarm einfach überhaupt nicht absorbiert. Der Großteil wird ungenutzt über den Darm oder die Nieren ausgeschieden. ⑵
BIOKOMPATIBILITÄT UND SICHERHEIT
Liposomen werden über die Mundschleimhaut und über Lymphmechanismen im Darm absorbiert, wobei der First-Pass-Metabolismus und der Abbau in der Leber umgangen werden, wodurch die Integrität der Liposomen erhalten bleibt.
Es hat sich gezeigt, dass viele Nahrungsergänzungsmittel bei höheren Dosierungen Leberprobleme verursachen. Das Risiko einer Leberschädigung schränkt die sicher anwendbare Dosierung stark ein, was die Wirksamkeit verringert. Die Leber filtert die von Liposomen abgegebenen Moleküle nicht heraus, sodass das Risiko einer Toxizität erheblich verringert ist.
In den letzten fünf Jahrzehnten haben Fortschritte auf diesem Gebiet zu zahlreichen klinischen Versuchen mit Liposomen zur Verabreichung von Antimykotika, Antibiotika, Genmedikamenten, Anästhetika und entzündungshemmenden Medikamenten geführt.
Dabei handelt es sich um eine etablierte Technologie, bei der verschiedene Arten von Liposomen auf den Markt gebracht werden. (Quelle)
WICHTIGSTE VORTEILE DER LIPOSOMALEN ABGABE
- Schützt vor der rauen Umgebung des Magen-Darm-Trakts und erhöht die orale Aufnahme und Absorption
- Bietet eine hervorragende Stabilität der Wirkstoffe und ermöglicht so eine höhere Absorption und größere Wirksamkeit
- Der Zeitpunkt der Dosierung erfordert keine Begleitung oder Ausschluss von Nahrungsmitteln, da die Aufnahme über das Liposom die Verdauungsprozesse vermeidet
- Bietet eine größere Nährstoffzuladung pro Partikel
- Die Dosis wird langsam freigesetzt, sodass die Konzentration des Nahrungsergänzungsmittels im Körper einigermaßen konstant bleiben kann
Wirtschaftlicher - Die Herstellung von Liposomen erhöht zwar die Kosten für das fertige Produkt, jedoch wird eine zweifache Kostensteigerung durch die 2- bis 5-fache oder größere Steigerung der Wirksamkeit der liposomalen Verabreichung bei weitem aufgewogen.
Effektiver - Viele beliebte Nahrungsergänzungsmittel wie Curcumin, Resveratrol, Berberin, Apigenin, Quercetin und andere weisen nachweislich eine extrem schlechte Bioverfügbarkeit auf. Wenn Sie ein Nahrungsergänzungsmittel mit einer Bioverfügbarkeit von 5 % oder weniger einnehmen, ist es nicht möglich, sicher eine hohe Blutsättigung zu erreichen. Liposomen transportieren wesentlich größere Mengen der Zielmoleküle in den Blutkreislauf.
Sicherer - Es hat sich gezeigt, dass viele Nahrungsergänzungsmittel bei höheren Dosierungen Leberprobleme verursachen. Das Risiko einer Leberschädigung schränkt die sicher anwendbare Dosierung stark ein, was die Wirksamkeit verringert.
Die Leber filtert die von Liposomen abgegebenen Moleküle nicht heraus, sodass das Risiko einer Toxizität erheblich verringert ist. Die Phospholipide in den Liposomen ähneln stark der Struktur Ihrer Zellmembranen und werden daher vom Körper als sichere und freundliche Substanzen erkannt, die biokompatibel sind.
Unsere LIPO Caps™ werden in unseren liposomalen Kapselprodukten verwendet. Bei dem Verfahren werden nanoskalige Partikel in Liposomen eingekapselt, die anschließend gefriergetrocknet werden, um die wässrige Phase zu entfernen. Es ist ein bisschen wie Weintrauben, die zu Rosinen dehydriert werden, nur dass sich die Liposomen im Körper wieder aufblähen. Dies sorgt für maximale Bioverfügbarkeit und Stabilität und schützt die Inhaltsstoffe vor dem Abbau.
Diese Verkapselungstechnologie ist durch Sicherheits-, Absorptions- und Blutzuckerstudien klinisch erwiesen, um die Bioverfügbarkeit von Nährstoffen zu maximieren. ⑶
In unserem Herstellungsprozess verwenden wir natürliches, nicht hydriertes Sonnenblumen-Phosphatidylcholin, das aus gentechnikfreiem, zertifiziertem Sonnenblumenöl aus Europa gewonnen wird. Während der Liposomenherstellung durchläuft es einen mehrstufigen Reinigungs- und Filtrationsprozess, um höchste Reinheit zu gewährleisten.
LIPO-Gel-Produkte sind ideal für Menschen, die Probleme beim Schlucken von Pillen haben und ein flüssiges Gel bevorzugen. Geben Sie einfach zwei Pumpstöße unter die Zunge und lassen Sie es 30–60 Sekunden lang einwirken, bevor Sie es schlucken.
Beim Verschlucken schützen Liposome zwar die Wirkstoffe vor der Verdauung im Magen, es ist jedoch besser, das Gel so weit wie möglich unter der Zunge oder anderswo in der Mundhöhle absorbieren zu lassen.
Die Liposome werden aus gentechnikfreiem, zertifiziertem Sonnenblumenöl aus Europa gewonnen. Während der Liposomenherstellung durchläuft es einen mehrstufigen Reinigungs- und Filtrationsprozess, um höchste Reinheit zu gewährleisten.
Pulverisiertes Liposom unter dem Elektronenmikroskop
