Липосомы защищают ингредиенты в процессе пищеварения, улучшают транспорт через клеточные мембраны и улучшают системное всасывание биологически активных ингредиентов.

Демонстрация липосом

Почему липосомы

Проблемы биодоступности

ПРЕИМУЩЕСТВО ЛИПОСОМЫ

Липосомы — это революционный способ инкапсулирования активных ингредиентов для защиты их от желудочной кислоты и ферментов для доставки их непосредственно в клетки наших тканей, которые достигаются через кровоток. 1

Липосомы стабилизируют терапевтические соединения, преодолевая препятствия на пути их поглощения клетками и тканями, и улучшают биораспределение соединений в целевых участках.

– Исследование биодоступности липосом.

Решает проблему биодоступности

Целью приема любой добавки является обеспечение ее транспортировки в кровоток через слизистую оболочку и эпителиальные клетки кишечника.

Однако из-за низкой абсорбции и биодоступности традиционных пероральных диетических капсул активные ингредиенты теряют большую часть своей эффективности при прохождении через желудочно-кишечный тракт или просто не всасываются в тонком кишечнике. Большая часть выводится неиспользованной через кишечник или почки. 2

Липосомы — это пузырьки, состоящие из фосфолипидов — основных строительных блоков клеточных мембран. Поскольку они сделаны из того же материала, из которого состоят наши клеточные мембраны, и, связываясь с этими мембранами, они облегчают доставку питательных веществ, которые вашему организму трудно усвоить.

 

Целевая Доставка

Липосомальная доставка обеспечивает целенаправленное и почти полное поглощение активных ингредиентов с эффектом отсроченного высвобождения, в отличие от других методов доставки питательных веществ. Это увеличенное время циркуляции определенных питательных веществ в кровотоке значительно увеличивает их биодоступность. Чем выше биодоступность активного соединения, тем больший эффект оно оказывает на организм. 3

 

Расширенное поглощение

Липосомы всасываются через слизистую оболочку полости рта и через лимфатические механизмы в кишечнике, минуя метаболизм первого прохождения и расщепление в печени. Это обеспечивает сохранение неповрежденных липосом для поступления в кровообращение. Синтез происходит внутри клеток, что позволяет легче использовать витамины, минералы и микроэлементы. Более высокая абсорбция означает большую эффективность и меньшие дозы, необходимые для достижения лучших результатов. 4

биосовместимость

Фосфолипиды, которые встречаются по всему телу в мембранах клеток, настолько естественны, что организм распознает их как совместимые с организмом и не рассматривает их как «токсичные» или «чужеродные» — и, следовательно, не осуществляет иммунную атаку на них. липосома. 5

Маскировка

Липосомы защищают питательные вещества от обнаружения иммунной системой организма, имитируя биологические мембраны и давая активным ингредиентам больше времени для достижения намеченного пункта назначения.

Фосфолипиды маскируют активные ингредиенты, поэтому большие количества могут быть абсорбированы и избежать избирательной функции тонкой кишки. Таким образом, можно уменьшить осмотические (гидрофильные) побочные эффекты некоторых высоких доз витаминов и минералов. 6

Пересекает гематоэнцефалический барьер

Липосомы продемонстрировали способность преодолевать этот барьер, давая липосомам возможность откладывать активные ингредиенты непосредственно в клетки и улучшать циркуляцию питательных веществ через лимфатическую систему. 7

Наномасштабная мощность

Это глубокое влияние размера липосом на распознавание комплемента может также влиять на его усвоение печенью. Как правило, большие немодифицированные липосомы выводятся быстрее, чем маленькие липосомы, поэтому наши Fluidizing Liposomes™ очень малы — менее 100 нм, чтобы предотвратить их поглощение макрофагами печени и селезенки. 8

 

Из чего состоят липосомы?

Слово «липосома» происходит от греческих слов «липо» — жир и «сома» — тело. Липосомы представляют собой сферические «мешочки», состоящие из двойного кольца молекул жирных кислот — молекул фосфатидилхолина (фосфолипид, прикрепленный к частице холина).

Липосомальный сферический «мешочек» можно использовать для заключения и доставки содержимого «мешка» непосредственно в клетки и ткани организма.

Молекула фосфолипида состоит из гидрофильной фосфатной головки и двух гидрофобных жирнокислотных хвостов. Это позволяет липосомам быть носителями как гидрофобных, так и гидрофильных соединений. Липосомы — это липидные пузырьки, состоящие из связанных вместе фосфолипидов, которые образуют двойную мембрану, как почти все клеточные мембраны нашего организма.

Инкапсуляция гидрофильных или гидрофобных питательных веществ в липосомах, таких как NMN, позволяет активному ингредиенту обходить деструктивные элементы желудочной системы, улучшая его пероральную биодоступность и повышая пиковую концентрацию в плазме. 9

 

Что делает фосфатидилхолин?

Фосфатидилхолин (ФХ) необходим для многих жизненно важных функций сердечно-сосудистой, репродуктивной, иммунной и нервной систем. ПК и его компоненты необходимы для синтеза важных молекул-мессенджеров, называемых простагландинами, которые, помимо других функций, регулируют сокращение и расслабление мышц. Холин необходим для синтеза внутриклеточных молекул-мессенджеров, включая нейротрансмиттеры, которые позволяют нервным клеткам связываться с мышцами и друг с другом, а также необходимы для правильного функционирования сердца и мозга.

При рождении до 90% клеточных мембран состоят из ПК. С возрастом процент ПК в клеточных мембранах может снизиться примерно до 10%. Этот факт заставляет многих рекомендовать постоянный прием добавок этого незаменимого фосфолипида. 10

 

Как работают липосомы?

Липосомы высвобождают биологически активные питательные вещества путем слияния мембран. Они задерживают клиренс и увеличивают время внутрисосудистой циркуляции инкапсулированных питательных веществ, а также продлевают время удерживания.

На первом этапе взаимодействия липосом с клеткой липосомы прикрепляются к поверхности клетки. После такого связывания липосома интернализуется в клетку по механизму эндоцитоза (или фагоцитоза). За этим следует ферментативное расщепление липосомы во внутриклеточном компартменте, сопровождающееся внутриклеточным распределением.

Активное питательное вещество, инкапсулированное в липосому, защищено от метаболизма, и молекула становится активной только после высвобождения из липосомы.

Эти инкапсулирующие фосфолипиды связываются с клеточными мембранами, облегчая внутриклеточную доставку. Им это удается, поскольку они способны обходить пищеварительные процессы, которые обычно расщепляют чужеродные вещества.

Липосомы обеспечивают безопасную доставку инкапсулированных питательных веществ и удерживают их в тканях и клетках.

Рекомендации

1. Потенциал липосом для улучшения пероральной абсорбции лекарств

2. Наноносители для пероральной доставки лекарств.

3. Разработка состава и медицинское применение липосом.

4. Липосомальные системы доставки: оптимизация конструкции и текущие применения

5. Пероральная биодоступность: проблемы и решения с помощью наноформулировок

6. Спонтанное формирование липосом in situ из инертных пористых микрочастиц для пероральной доставки лекарств

7. Стабилизация липосом при сушке

8. Порошковые липидные нано и микрочастицы: производство и применение. Липидные наночастицы как транспортные средства для макромолекул: нуклеиновые кислоты и пептиды

9. Масштабируемое производство липосом без растворителей

10. Мембранные липиды: где они находятся и как ведут себя

Ключевые преимущества липосомальной доставки:

  • Защищает от агрессивной среды желудочно-кишечного тракта и увеличивает трансмукозное (пероральное) поглощение и всасывание.
  • Оптимизирует биодоступность как гидрофильных, так и гидрофобных нестабильных соединений.
  • Выбор времени приема дозы не требует сопровождения или исключения приема пищи, поскольку липосомальная абсорбция позволяет избежать процессов пищеварения.
  • Обеспечивает большую полезную нагрузку питательных веществ на частицу.
  • Обеспечивает более высокую биодоступность и абсорбцию по сравнению с обычными капсулами.
  • Повышает пиковую концентрацию инкапсулированных питательных веществ в плазме.