Узнайте больше о липосомальной доставке
Липосомы — это революционный способ инкапсуляции активных ингредиентов в фосфолипидный «пузырь» для защиты и доставки их непосредственно к клеткам ваших тканей, которые достигаются через кровоток.⑴ Это позволяет ингредиентам усваиваться и использоваться, а не разрушаться в желудке.
Целью приема любой добавки является обеспечение ее транспортировки в кровоток. Однако из-за низкой абсорбции и биодоступности традиционных пероральных капсул активные ингредиенты теряют большую часть своей эффективности при прохождении через желудочно-кишечный тракт или просто не всасываются в тонком кишечнике. Большая часть выводится неиспользованной через кишечник или почки. ⑵
Липосомальная доставка обеспечивает целенаправленное и полное поглощение активных ингредиентов с эффектом замедленного высвобождения, в отличие от всех других методов доставки питательных веществ. Это увеличенное время циркуляции ключевых питательных веществ в кровотоке значительно улучшает биодоступность. Чем выше биодоступность активного вещества, тем больший эффект оно оказывает на организм.
ИССЛЕДОВАНИЕ ЛИПОСОМ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ
Благодаря нашим липосомальным продуктам примерно 90% полезной нагрузки попадает в кровоток в неизмененном виде. независимо от того, какая полезная нагрузка.
Например, с нашим липосомальным экстрактом зеленого чая около 90% ЭГКГ попадает в кровоток.
С обычным экстрактом зеленого чая примерно 9% охвата EGCG кровоток.
Таким образом, исследование ниже показывает, что речь идет о В 10 раз более биодоступен.
Стандарт Биодоступность апигенина составляет около 30%., поэтому вы можете ожидать, что наш липосомальный апигенин будет примерно в 3 раза более биодоступен, чем обычный апигенин.
Хотя у нас нет исследований биодоступности всех наших липосомальных продуктов, ниже мы приводим исследования, которые демонстрируют увеличение биодоступности от 3 до 40 раз при использовании липосом в некоторых из самых популярных добавок, которые мы производим..
Липосомальный экстракт зеленого чая в 10 раз более биодоступен
(Это продукт, который мы используем в нашем Липо Зеленый Чай)
A Исследование был проведен на Северо-Западе Университет в Южной Африке, оценивающий биодоступность экстракта зеленого чая, используемого при производстве Origine 8™ по сравнению со стандартным коммерчески доступным экстрактом зеленого чая, обычно встречающегося в добавках зеленого чая.
Origine 8™ обеспечивает среднюю концентрацию катехинов 11,630 930 нг/мл по сравнению с концентрацией XNUMX нг/мл, которую обеспечивает стандартный экстракт зеленого чая. Origine 12™ обеспечил среднюю концентрацию в 8 раз большую.
Origine 8™ обеспечивает полное усвоение всех 8 катехинов, содержащихся в зеленом чае. За исключением EGCG, стандартный экстракт зеленого чая обеспечивал незначительные уровни остальных 7 катехинов по сравнению с Origine 8™, как показано на фигуре 1.
Средняя концентрация галлата эпигаллокатехина (EGCG), доставляемая Origine 8™, составляла 6120 нг/мл по сравнению со средней концентрацией 612 нг/млEGCG, доставляемой стандартным экстрактом зеленого чая. EGCG считается ключевым катехином, а Origine 8™ обеспечивает в 10 раз большую общую концентрацию.
Origine 8™ обеспечивает гораздо больший период полураспада по сравнению со стандартным экстрактом зеленого чая.
Было обнаружено, что катехины, доставляемые Origine 8™, все еще присутствовали в плазме через 24 часа, тогда как стандартный зеленый чай выводился из организма всего через 6 часов. Это означает, что Origine 8™ можно использовать один раз в день, в то время как стандартный зеленый чай потребует нескольких доз гораздо большего размера в течение дня, чтобы обеспечить тот же уровень катехинов, который достигается за счет одной дозы гораздо меньшего размера Origine 8. ТМ.
Биодоступность липосомального физетина в 1.6–27 раз выше
Это исследование у мышей обнаружено 2.7-кратное увеличение (Cmax) при применении липосомального физетина при дозе, в 10 раз меньшей, чем у свободного физетина при внутрибрюшинном введении.
При внутривенном введении Cmax липосомального физетина составляла 10 по сравнению с 6 для свободного физетина.
Липосомальные формулы витамина B-12 в 3–5 раз более биодоступны, чем таблетки.
Путь и тип введенного препарата влияют на всасывание и распределение витамина B12 Уровни в сыворотке
Это исследование сравнили пять составов на биодоступность у людей в течение 6 часов. Стандартную таблицу (iii) сравнивали с эмульсией (ii), жевательной таблеткой (iv), спреем для перорального применения, состоящим из более крупных липосом (v) и спреем для перорального применения, состоящим из очень маленьких липосом. (20 нанометров) липосомы.
- (i) Nanocelle 1000 мкг -28% - нанолипосомальный состав B12 сублингвальный спрей со средним размером частиц около 20 нм.
- (ii) Эмульсия 1000 мкг - 10% - Эмульсионный состав B12 подъязычный
- (iii) Таблетка 1000 мкг – 5% – стандартная таблетка B.12 который всасывается через желудочно-кишечный тракт.
- (iv) Жевательные таблетки 5000 мкг – 27% – Растворимая таблетка B12 всасывается через подъязычную слизистую оболочку
- (v) Липосома 1000 мкг - 14% - липосомальный спрей для перорального применения B12 с размером частиц примерно 100 нм.
Жевательные таблетки показали такое же увеличение, как и нанолипосомальные, но использовалась дозировка в 5 раз выше. Стандартный липосомальный продукт был в 3 раза более биодоступен, чем таблетки.
Нанолипосомальный спрей продемонстрировал замедленное высвобождение с увеличением биодоступности более чем в 5 раз по сравнению со стандартными таблетками.
Читать далееЛипосомальный берберин увеличивает время кровообращения в 23-46 раз
Получение, фармакокинетика и опухолесупрессивная активность липосом берберина (Чжэн, 2017)
Введение стандартного липосомального берберина увеличило время удерживания в кровообращении с 42 до 10 часов. Использование модифицированных ПЭГ липосом еще больше увеличивало удерживание до 14 часов.
Введению раствора берберина для инъекций препятствует неудовлетворительная фармакокинетика и, что более важно, риск летальных сердечно-сосудистых побочных реакций из-за быстрого поступления в сердце и легкие. Это исследование подтвердило, что обычные и долгоциркулирующие липосомы являются безопасным и эффективным методом замедленного высвобождения берберина.
Читать далееЛипосомальные капсулы с куркумином и ресвератролом в 10–20 раз более биодоступны в системе кровообращения и тканях простаты по сравнению со стандартными капсулами
Липосомальные капсулы ресвератрола и куркумина могут предотвращать проблемы с простатой за счет синергического увеличения их биодоступности.
В этом исследовании мы определили биодоступность инкапсулированного в липосомы куркумина и ресвератрола, индивидуально и в комбинации, и оценили ингибирующее действие этих агентов на рост и прогрессирование простаты.
Образцы сыворотки и ткани простаты, собранные в разные моменты времени от 30 минут до 12 часов, с простой липосомой (0.1%), куркумином (50 мг/кг веса тела), липокуркумином (50 мг/кг веса тела), липо-ресвератролом ( 50 мг/кг/массу тела) и липокуркумин, вводимый с липо-ресвератролом (25 мг/кг/массу тела для каждого).
фигура а - Уровни куркумина и ресвератрола, зарегистрированные в сыворотке.
рисунок б - Уровни куркумина и ресвератрола, зафиксированные в простате.
фигура г - Количественная оценка ингибирования роста опухоли. Общее количество аденокарцином, наблюдавшихся в 10 полях высокого разрешения в контрольной группе и группе лечения.
Липосомальный глутатион более эффективен
Клинические исследования, направленные на повышение концентрации глутатиона, требуют достаточного поглощения и доставки глутатиона. Исследователи обращаются к липосомальному глутатиону для достижения устойчивой биодоступности.
Результаты двух недавних исследований показали, что абсорбция липосомальных наноформ более эффективна для повышения уровня глутатиона в крови у людей, чем нелипосомальный глутатион. 1
Оба исследования сообщают об очень быстром снижении биодоступности неинкапсулированного в липосомы глутатиона по сравнению с липосомальным глутатионом.
Инкапсулированный в липосомы глутатион увеличивает запасы в организме
Результаты недавнего исследования продемонстрировали увеличение запасов глутатиона (GSH) в организме после перорального введения липосомального GSH людям. 2
Поскольку GSH подвержен разрушению в кислой среде желудка, исследователи проверили, что пероральный липосомальный GSH может быть эффективным средством доставки GSH. в естественных условиях.
Наконец, липосомальный GSH хорошо переносился, и его введение не сопровождалось какими-либо признаками побочных эффектов. 3
Результаты этого исследования подтверждают потенциальное использование перорального липосомального глутатиона в качестве стратегии вмешательства для повышения уровня глутатиона в тканях для использования в терапии или профилактике заболеваний.
Эффекты липосомального глутатиона часто были выше, чем ранее наблюдавшиеся для нелипосомного глутатиона. 4
Узнать большеПовышенная эффективность липосом апигенина
Недавнее исследование, посвященное установлению апигенина в качестве потенциального химиотерапевтического агента для облегчения колоректального рака, сообщает о разработке стабильного липосомального наноносителя с высокой инкапсуляцией гидрофобного флавона апигенина для усиления химиотерапевтического эффекта.
«Липосомы апигенина обходят препятствия, создаваемые апигенином в качестве химиотерапевтического средства, благодаря его высокой гидрофобности. Повышенная фармакологическая активность апигенина объясняется его способностью взаимодействовать и впоследствии влиять на свойства мембран, что также приводит к оптимальному выходу стабильных, затвердевших, не -протекающий наноноситель с идеальной кинетикой высвобождения».
Липосомальный кверцетин: увеличенное время циркуляции in vivo
Новое исследование с использованием липосом кверцетина демонстрирует более высокие концентрации кверцетина в плазме, чем неинкапсулированный кверцетин, и увеличение времени циркуляции в крови.
«Эффект липосом кверцетина был сильнее, чем у одного кверцетина. Этот состав обеспечивает такие характеристики, как высокий коэффициент инкапсуляции лекарственного средства, низкая скорость высвобождения in vitro, медленный клиренс лекарственного средства и длительное время циркуляции in vivo. Это обеспечивает альтернативный растворитель для введения кверцетина. "
Липосомальные наночастицы улучшают растворимость и биодоступность кверцетина в печени
Липосомальные наночастицы могут улучшить растворимость и биодоступность кверцетина в печени. Исследование защитных и терапевтических эффектов нанолипосомального кверцетина, проведенное в 2020 году, показало, что липосомальный кверцетин может эффективно защищать крыс от острого повреждения печени и может быть новым гепатопротекторным и терапевтическим средством для пациентов с заболеваниями печени.
Рис. 1: Влияние нанолипосомального кверцетина на гистопатологические изменения в тканях печени крыс. (Шкала: 50 мкм; окрашивание HE). Нормальный контроль; bd крысы с повреждением печени, получавшие b солевой раствор; c лечение кверцетином; и d лечение нанолипосомальным кверцетином.
«Интересно, что нанолипосомальный кверцетин был более эффективен в снижении печеночного индекса и интерстициальной воспалительной инфильтрации у крыс с поврежденной печенью, чем чистый кверцетин, что указывало на то, что защитный эффект нанолипосомального кверцетина в поврежденной печени был сильнее, чем у чистого кверцетина».
«Липосомы ценятся за свои биологические и технологические преимущества и считаются наиболее успешными системами-носителями лекарств, известными на сегодняшний день».
Липосомы защищают ингредиенты в желудочно-кишечном тракте, объединяя их содержимое в клетки для улучшения биораспределения соединений..
РЕШАЕТ ПРОБЛЕМУ БИОДОСТУПНОСТИ
Целью приема любой добавки является обеспечение ее транспортировки в кровоток. Однако из-за низкой абсорбции и биодоступности традиционных пероральных капсул активные ингредиенты теряют большую часть своей эффективности при прохождении через желудочно-кишечный тракт или просто не всасываются в тонком кишечнике. Большая часть выводится неиспользованной через кишечник или почки. ⑵
БИОСОВМЕСТИМОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ
Липосомы всасываются через слизистую оболочку полости рта и через лимфатические механизмы в кишечнике, минуя метаболизм первого прохождения и расщепление в печени, обеспечивая сохранение целостности липосом.
Было доказано, что многие нутрицевтические добавки вызывают проблемы с печенью в более высоких дозах. Риск повреждения печени значительно ограничивает дозировку, которую можно безопасно использовать, что снижает эффективность. Печень не фильтрует молекулы, доставляемые липосомами, поэтому риск токсичности значительно снижается.
За последние пять десятилетий достижения в этой области привели к многочисленным клиническим испытаниям липосом для доставки противогрибковых, антибиотиков, генных лекарств, анестетиков и противовоспалительных препаратов.
Это устоявшаяся технология, на рынке выводятся различные типы липосом. (Источник)
ОСНОВНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ЛИПОСОМАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ
- Защищает от агрессивной среды желудочно-кишечного тракта и увеличивает пероральное поглощение и всасывание.
- Обеспечивает превосходную стабильность активных ингредиентов, обеспечивая более высокую абсорбцию и большую эффективность.
- Выбор времени приема дозы не требует сопровождения или исключения приема пищи, поскольку всасывание через липосомы позволяет избежать процессов пищеварения.
- Обеспечивает большую полезную нагрузку питательных веществ на частицу.
- Доза высвобождается медленно, поэтому уровень концентрации добавки может оставаться в организме достаточно постоянным.
Более экономичный - Производство липосом действительно увеличивает стоимость готового продукта, однако двукратное увеличение стоимости значительно перевешивается 2-5-кратным или более увеличением эффективности доставки липосом.
Более эффективно - Многие популярные добавки, такие как куркумин, ресвератрол, берберин, апигенин, кверцетин и другие, имеют крайне низкую биодоступность. Когда вы принимаете добавку с биодоступностью 5% или менее, невозможно безопасно достичь высокого уровня насыщения крови. Липосомы доставляют в кровоток гораздо большее количество целевых молекул.
Безопаснее - Было доказано, что многие нутрицевтические добавки вызывают проблемы с печенью в более высоких дозах. Риск повреждения печени значительно ограничивает дозировку, которую можно безопасно использовать, что снижает эффективность.
Печень не фильтрует молекулы, доставляемые липосомами, поэтому риск токсичности значительно снижается. Фосфолипиды в липосомах очень напоминают структуру клеточных мембран, и в результате организм распознает их как безопасные и полезные вещества, которые являются биосовместимыми.
Наши капсулы LIPO Caps™ используются в наших липосомальных капсулах. Процесс включает инкапсуляцию наноразмерных частиц в липосомы, которые затем подвергаются сублимационной сушке для удаления водной фазы. Это немного похоже на обезвоженный виноград до изюма, за исключением того, что липосомы снова надуваются в организме. Это обеспечивает максимальную биодоступность и стабильность, защищая ингредиенты от деградации.
Эта технология инкапсуляции клинически доказана исследованиями безопасности, абсорбции и уровня глюкозы в крови для максимизации биодоступности питательных веществ. ⑶
В нашем производственном процессе мы используем натуральный негидрированный подсолнечный фосфатидилхолин, полученный из сертифицированного подсолнечного масла, не содержащего ГМО, из Европы. Во время производства липосом он подвергается многоэтапному процессу очистки и фильтрации для обеспечения максимальной чистоты.
Продукты LIPO Gel идеально подходят для людей, которым трудно глотать таблетки и которые предпочитают жидкий гель. Просто поместите две помпы под язык и дайте впитаться в течение 30–60 секунд, прежде чем проглотить.
При проглатывании липосомы защищают активные ингредиенты от переваривания в желудке, но предпочтительно дать гелю впитаться под языком или в другом месте полости рта, насколько это возможно.
Липосомы получены из сертифицированного подсолнечного масла из Европы, не содержащего ГМО. Во время производства липосом он подвергается многоэтапному процессу очистки и фильтрации для обеспечения максимальной чистоты.
Порошкообразная липосома под электронным микроскопом
